[发明专利]一种扣匹素A的制备方法及抗肿瘤应用在审
申请号: | 201410266496.7 | 申请日: | 2014-06-16 |
公开(公告)号: | CN104072452A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 刘东锋;杨成东 | 申请(专利权)人: | 南京泽朗医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/58 | 分类号: | C07D307/58;A61K47/36;A61K47/28;A61K47/12;A61K31/365;A61P35/00 |
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地址: | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 扣匹素 制备 方法 肿瘤 应用 | ||
1. 一种扣匹素A的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)取扣匹的根,经粉碎处理,置于闪式提取器中,加5-12倍60-80%乙醇溶液,进行闪式提取,过滤得到提取液;
(2)提取液通过截留分子量为1000-3000的超滤膜超滤和截留分子量为300-500的纳滤膜浓缩,操作压力为0.5-2.5MPa,膜浓缩液减压浓缩干燥,得粗提物;
(3)采用高速逆流色谱法分离纯化粗提物中的扣匹素A,其两相溶剂系统为石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水,上相注满高速逆流色谱柱为固定相,转动主机,泵入下相做流动相,流动相溶解粗提物由进样阀进样,紫外检测器在线监测,收集扣匹素A组分;
(4)将扣匹素A组分进行真空浓缩,析出结晶,过滤、洗涤干燥即得扣匹素A。
2. 根据权利要求1所述的扣匹素A的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中闪式提取电压为140-150V,提取时间为60s-90s。
3. 根据权利要求1所述的扣匹素A的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水溶剂系统的体积比为5-8:3-5:4-6:2-3,取上相做固定相,下相为流动相,主机转速700-1000rpm,流速为1-3mL/min。
4. 根据权利要求1~3所述方法制备的扣匹素A,在其口服配方中添加肠吸收促进剂。
5. 根据权利要求4所述的扣匹素A,其特征在于肠吸收促进剂包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
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