[发明专利]KE修饰的5-氟尿嘧啶,其制备,纳米结构,活性及应用在审
| 申请号: | 201410261696.3 | 申请日: | 2014-06-11 |
| 公开(公告)号: | CN105273048A | 公开(公告)日: | 2016-01-27 |
| 发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王松伟 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
| 主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;A61K38/05;A61P35/00;A61P35/04;B82Y30/00 |
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| 地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | ke 修饰 嘧啶 制备 纳米 结构 活性 应用 | ||
1.下面结构的化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。
2.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的制备方法,该方法由以下步骤构成:
(1)60℃5-氟尿嘧啶在溴乙酸乙酯溶液,30%NaOH水溶液中反应10h,然后在冰水浴,浓盐酸存在下形成5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;
(2)采用液相合成制备Boc-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;
(3)将Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸偶联,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl;
(4)将5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys(Z)-Glu(OBzl)-OBzl脱保护,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu。
3.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu的纳米结构。
4.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Lys-Glu在制备抗肿瘤细胞粘附迁移和侵袭药物中的应用。
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