[发明专利]基于介孔氧化硅纳米粒子的控释系统及其制备方法

权利要求书

1.一种基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述纳米粒子含有经苯基硼酸酯功能化的介孔氧化硅纳米粒子和与苯基硼酸酯结合的表面功能化的纳米粒子堵孔剂，所述堵孔剂的尺寸与所述介孔氧化硅纳米粒子的介孔尺寸相匹配；其中，所述苯基硼酸酯选自下式(1)或(2)：

式中，

n₁＝0，1，2，3，4或5；

n₂＝1或2；

Z₁，Z₂，Z₃和Z₄各自独立选自氢、C1-C6烷基和卤素；

L不存在，或是连接苯环和Y的接头基团；

X选自氨基、羟基、羧基和磺酸基；

Y选自选自氨基、羟基、羧基和磺酸基。

2.如权利要求1所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述的可用于控制释放的纳米粒子还含有功能活性成分，所述功能活性成分选自生物大分子，小分子化合物，以及尺寸小于介孔尺寸的各种功能性量子点或纳米粒子。

3.如权利要求2所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述生物大分子为蛋白或核酸，所述小分子化合物为抗肿瘤药物或荧光探针。

4.如权利要求2所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述功能活性成分是胰岛素。

5.如权利要求4所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述胰岛素为胰岛素单体或其聚集形式，改性胰岛素，或标记胰岛素。

6.如权利要求5所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述胰岛素为胰岛素二聚体或胰岛素六聚体。

7.如权利要求3所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述蛋白为用于治疗或诊断用途的酶或抗体，所述核酸为用于基因治疗的功能性核酸。

8.如权利要求7所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述核酸为siRNA。

9.如权利要求1所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述Z₁，Z₂，Z₃和Z₄各自独立选自氢和卤素。

10.如权利要求1所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述式(1)和(2)中，n₁＝1；n₂＝1；Z₁，Z₂，Z₃和Z₄各自独立为氢、卤素或C1-C4烷基；L为亚甲基或-(CH₂)_o-N(R₁)-(CH₂)_p-芳基-(CH₂)_q-；X和Y为OH或NH₂；其中，o、p和q各自独立为0到6的整数，R₁为H或C1-C3烷基。

11.如权利要求1所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，X为羟基；Y为氨基。

12.如权利要求10所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，X与堵孔剂纳米粒子表面功能基团结合。

13.如权利要求1所述的基于介孔氧化硅的可用于控制释放的纳米粒子，其特征在于，所述苯基硼酸酯选自下述式IV到式XVIII：