[发明专利]合成GS5885用的中间体的先期化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201410255985.2 申请日: 2014-06-11
公开(公告)号: CN104140417A 公开(公告)日: 2014-11-12
发明(设计)人: 刘如成;彭少平 申请(专利权)人: 苏州景泓生物技术有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 苏州广正知识产权代理有限公司 32234 代理人: 刘述生
地址: 215200 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 合成 gs5885 中间体 先期 化合物 方法
【权利要求书】:

1.一种合成GS5885用的中间体的先期化合物的合成方法,其特征在于,包括步骤为:(1)将苯并咪唑类甲醛与胺类化合物经脱水生成含亚胺基团的化合物;(2)将所述含亚胺基团的化合物与环戊二烯在路易斯酸催化下,经氮杂DA反应生成合成GS5885用的中间体的先期化合物。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中反应所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、甲苯中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中反应所用溶剂为甲醇或乙醇。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中所述脱水方法为添加脱水试剂或用油水分离装置,所述脱水试剂为无水硫酸镁、无水硫酸钠或分子筛。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇、甲苯中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所用溶剂为二氯甲烷。

7.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中所述路易斯酸为氯化铝、氯化锌、四氯化钛、三氟化硼及其配合物、三甲基硅基三氟甲磺酸酯、樟脑磺酸、三氟乙酸、甲磺酸、三氟甲磺酸中的一种或多种。

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