[发明专利]一种贝达喹啉消旋体的合成路线及方法

权利要求书

1.一种贝达喹啉消旋体(Ⅰ)的制备方法，其特征在于：目标物由以下路线制备：

即以化合物3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉（Ⅱ）为起始原料，其与金属镁在有机溶剂中反应制备得到格氏试剂化合物，再将1-萘甲醛（Ⅲ）滴入其中，回流反应制得2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1-(萘-1-基)-2-苯基乙醇（Ⅳ）；化合物（Ⅳ）在三乙胺存在下发生swern氧化反应得到羰基化合物2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1-(萘-1-基)-2-苯基乙酮（Ⅴ）；化合物（Ⅴ）与N,N-二甲氨基乙基溴化镁（Ⅵ）发生格氏反应得到贝达喹啉消旋体（I）。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉（Ⅱ）由以下方法制备：

即3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉与溴代试剂NBS在催化剂过氧化二苯甲酰（BPO）的催化下发生苄位的溴取代反应得到3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉（Ⅱ）。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述化合物3-溴苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉（Ⅱ）在无水无氧条件下与金属镁在有机溶剂中发生反应制备生成格氏试剂化合物的有机溶剂选自乙醚或四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：swern氧化反应的溶剂选自四氢呋喃，二氯甲烷或环己烷中的一种或几种混合。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：Swern氧化反应的温度-50℃— -78℃。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1-(萘-1-基)-2-苯基乙酮（Ⅴ）与二甲氨基乙基溴化镁的摩尔比为1:1.1-1.5。