[发明专利]苯并吡喃衍生物在制备治疗高尿酸血症药物中的新用途

说明书

技术领域

本发明属于化学医药领域，具体涉及一种苯并吡喃衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗高尿酸血症药物中的应用，以及一种可治疗高尿酸血症以及痛风的药物组合物。

背景技术

近年来，由于人们压力的增大以及对高热量、高蛋白、高脂食物摄取的增加，使得患有高尿酸血症或由其引起的痛风症状的人数急剧增多，据报道目前约两成的成年男性处于高尿酸血症的状态。

一般而言，血中的尿酸值为7.0mg/dL以上的状态称为高尿酸血症。通常，单纯的高尿酸血症状态没有自觉症状，但是如果长时间放任该状态，则血中的尿酸盐发生结晶，该尿酸盐蓄积于关节等中时，会引起伴有剧烈疼痛的痛风发作。上述症状如果进一步发展，则会在皮下产生痛风结节或者在肾脏及尿路中蓄积尿酸结晶而容易产生尿路结石，若长期持续则可以引起肾衰竭等肾疾病。因此，适当控制血中的尿酸值是预防、改善以痛风为代表的高尿酸血症的根本。

目前，对血中尿酸的控制是通过两种途径实现的：一是抑制尿酸的生成；黄嘌呤氧化酶是次黄嘌呤转化为黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸所必需的酶，治疗痛风的一条有效途径是抑制黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase，XO)活性，从而抑制尿酸的形成；抑制尿酸生成的药物如别嘌呤醇。二是促进尿酸的排泄，促进尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯溴马龙等。但上述药物毒副作用大，例如别嘌呤醇可引发变态反应(发生率10-15％)、超敏综合症(27.5％斑丘疹患者死亡)、骨髓抑制等严重毒副作用；丙磺舒、苯溴马隆具有胃肠道反应、肾绞痛及激发痛风急性发作等副作用，在一定程度上限制了这些药物的临床应用。因此，寻找新型的高效低毒的抗痛风和高尿酸血症药物依然是目前药学研究的一个热点。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种苯并吡喃衍生物及其药学上可接受的盐用于制备治疗高尿酸血症药物的新用途，以及一种可治疗高尿酸血症和痛风的药物组合物。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种具有如式(I)所示结构的苯并吡喃衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗高尿酸血症药物中的用途，

其中：

R₁选自-H、-OH或＝O；

R₂选自-H、-OH或-O-糖苷链，所述糖苷链由1-5个糖组成；

R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀彼此独立的选自-H、-OH、羧基、酯基、-OCH₃、-OCH₂CH₃、取代或未取代的C₁-C₁₀烃基或-O-糖苷链，所述糖苷链由1-5个糖组成。

优选地，所述苯并吡喃衍生物具有如式(I)所示的结构，其中：

R₁优选自-OH或＝O；

R₂为-OH；

R₃和R₅分别优选自-OH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-O-没食子酸酯或-O-糖苷链，所述糖苷链由1-5个糖组成；

R₄、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀分别选自-H、-OH、羧基、酯基、-OCH₃、-OCH₂CH₃、取代或未取代的C₁-C₁₀烃基或-O-糖苷链，所述糖苷链由1-5个糖组成。

更优选地，所述苯并吡喃衍生物具有如下所示结构：

优选地，所述苯并吡喃衍生物具有如式(I)所示的结构，其中：

R₁优选自-OH或＝O；

R₂优选自-H或-OH；

R₃优选为-H；

R₄优选自-OH、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-O-没食子酸酯或-O-糖苷链，所述糖苷链由1-5个糖组成；