[发明专利]一种铁基蒙脱石散剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及铁基蒙脱石的药物制剂，具体涉及铁基蒙脱石散剂及其制备方法，属于药品技术领域。

背景技术

蒙脱石(Montmorillonite)是20世纪70年代中期由法国博福—益照生制药公司开发的作为一种人用治疗腹泻药物，它是由颗粒极细的含水铝硅酸盐构成的层状矿物，属于蒙皂石族(Smectite)矿物之一，是重要的黏土矿物。蒙脱石的分子式为(Al、Mg)₂[Si₄O₁₀](OH)₂·nH₂O，中间为铝氧八面体，上下为硅氧四面体所组成的三层片状结构的黏土矿物，蒙脱石晶体属单斜晶系的含水层状结构硅酸盐矿物，在晶体构造层间含水及一些交换阳离子，有较高的离子交换容量以及有较大的吸水膨胀能力。蒙脱石在医药中应用广泛，能够做医药载体，起控释剂的作用，并有止泻功效。

正常人由于甲状旁腺激素、降钙素抑制肾小管再吸收磷，且两者在肠、骨、肾对钙磷代谢的调节中起拮抗作用，因此血磷维持在正常水平而不易上升。但在肾功能衰竭排磷困难、甲状旁腺功能减退、细胞损坏后磷转移入血、维生素D过量和摄入过多等情况下便可发生血磷酸盐过多症。考虑到蒙脱石所具有的特殊性能，现将其改性为铁基蒙脱石，用来治疗血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症，其作用机理是铁基蒙脱石(Fe-蒙脱石)在体内解离出游离的铁离子和蒙脱石，其中的铁离子与体内磷酸盐相结合形成不溶性的物质而排出体外，余下的铁离子被消化道吸收，起到治疗缺铁性贫血的作用。并且铁基蒙脱石药物在人体的胃、小肠、大肠及整个消化道内都有良好的去磷酸盐的作用。

但是，由于铁基蒙脱石中的铁为亚铁离子，众所周知，Fe²⁺易被氧化而生成Fe³⁺，极不稳定。Fe²⁺被氧化为Fe³⁺后，丧失了治疗缺铁性贫血的功效。

基于上述问题，涉及发明一种新型的铁基蒙脱石制剂，是非常有必要的。

鉴于以上铁基蒙脱石对治疗慢性肾衰症和缺铁性贫血症的明显优势，检索中国专利发现，铁基蒙脱石散剂尚未得到开发，本发明就是针对铁基蒙脱石的进一步开发提供一种方法，实现铁基蒙脱石的药用价值。

发明内容

为了克服铁基蒙脱石在体内去除磷酸盐过程中所存在的问题，本发明旨在提供一种新的铁基蒙脱石剂型。该剂型为散剂，具有溶解迅速，能够与磷酸根迅速结合，不易被氧化，性质稳定等优点。本发明提供一种铁基蒙脱石散剂，用于治疗慢性肾衰血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种铁基蒙脱石散剂，由按重量份计的下述组分组成：

所述的铁基蒙脱石粉中铁离子的重量百分比为5～7％，铁基蒙脱石粉的粒度为325目。

所述的铁基蒙脱石粉按照现有技术制备；

所述的维生素C、木糖醇、L-酒石酸，市售的，均可采用；

所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致；

所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂照《2010版药典ⅨE第二法单分筛法》检查，精密称定通过筛网的粉末重量，应不低于95％。

所述的，所制备的铁基蒙脱石散剂含量在一个周期内应不发生变化。

一种铁基蒙脱石散剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)称取计量份的铁基蒙脱石粉，果糖，阿司帕坦，柠檬酸，粉碎，过6号筛，备用；

(2)首先将称取阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸充分混合均匀；

(3)将混合均匀的阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸与称取的果糖用等量倍增法混合，并充分混合均匀，备用；

(4)将混合均匀备用的阿司帕坦、柠檬酸、维生素C、木糖醇、L-酒石酸、果糖与称取备用的原料蒙脱石用等量倍增法混合，并充分混合均匀，过6号筛，制得成品。

所述的维生素C、木糖醇、L-酒石酸，市售的，均可采用。

本品是以蒙脱石为活性成分，加入适宜辅料制成的散剂。蒙脱石是由天然膨润土中提取的一种矿物药物，土腥味较浓，粘性较强。为使本品口感适宜，患者容易接受，故在制剂中加入辅料以矫正口感。