[发明专利]一种托吡酯缓释组合物及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及药品制备领域，特别是指一种托吡酯缓释组合物及其制备工艺。

背景技术

托吡酯是一种广谱抗癫痫新药，具有多重抗癫痫的作用机制，对各类癫痫发作均有效，对部分发作、原发性全面性发作、继发性全面性发作的单药治疗和添加治疗均有明显疗效。但是其治疗窗很窄，血药浓度波动会产生很多副作用，因此为提高患者顺从性和临床给药需要，一般制成缓释制剂。

现在的缓释制剂中，如中国发明专利CN1988889、CN102824302A、CN102579367A以及PCT申请国际公开号WO2008/061226A2中均公布了托吡酯缓释组合物的制备工艺，但是上述专利专都是在制成含药微丸后，再采用缓释材料包衣，制成膜控型缓释制剂，生产过程繁琐，提高了生产成本，增加了质量控制的难度。

发明内容

本发明提出了一种托吡酯缓释组合物及其制备工艺，不需要制成含药微丸后再包衣，可一步制成缓释组合物。

本发明的技术方案是这样实现的：

一种托吡酯缓释组合物及其制备工艺，包括以下重量份数的组份：托吡酯65-85份，缓释材料10-30份，致孔剂5-20份，润滑剂10-20份，增塑剂1-3份。

进一步，所述缓释材料为丙烯酯树脂或乙基纤维素中的1种或2种混合。

进一步，所述致孔剂为羟丙甲纤维素、聚乙二醇或聚维酮中的1种或任意混合物。

进一步，所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁或二氧化硅中的1种或任意混合物。

进一步，所述增塑剂为柠檬酸三乙酯或癸二酸二丁酯中的1种或2种混合。

制备所述的一种托吡酯缓释组合物的工艺，包括：

(1)缓释材料按配方量配成质量分数为10-30％的溶液，所用溶剂为浓度70-90％的乙醇；

(5)加入配方量的致孔剂、润滑剂和增塑剂配成包衣液；

(6)按配方量称量原料药药置粉末包衣机中，用包衣液进行粉末包衣；

(7)包衣完成后30-50℃干燥8-14h，即得所述托吡酯缓释组合物。

进一步，所述托吡酯缓释组合物用于制备胶囊、片剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂。

本发明的有益效果：

托吡酯是一种级微溶于水的物质，室温下在水中溶解度为9.8mg/mL。制备缓释剂过程中，多采用先制成含药微丸，再用缓释材料包衣制成缓释微丸。制备过程至少进行两次的干燥，工艺繁琐，质量控制难度大。而本发明提出的托吡酯缓释组合物及其制备工艺，利用托吡酯在水中溶解度极低的特点，采用粉末包衣的方法，一次完成原料药缓释材料包被，制成缓释组合物。所述的缓释组合物可加入相关辅料制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂等。本发明提出的缓释组合物及其制备工艺，不需要制成含药微丸后再进行包衣，简化了生产工艺，降低了生产成本，便于进行质量控制。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

一种托吡酯缓释组合物，包括以下重量份数的组份：托吡酯650g，丙烯酯树脂100g，羟丙甲纤维素50g，滑石粉100g，柠檬酸三乙酯10g。

所述托吡酯组合物的制备工艺为：

(1)按配方量称取100g丙烯酯树脂配成质量分数为10％的溶液，所用溶剂为70％乙醇；

(2)上述乙醇溶液加入50g羟丙甲纤维素、100g滑石粉、10g柠檬酸三乙酯配成包衣液；

(3)称取650g托吡酯置粉末包衣机中，用上述包衣液进行粉末包衣；

(4)包衣完成后30℃干燥8h，即得所述托吡酯缓释组合物。

实施例2

一种托吡酯缓释组合物，包括以下重量份数的组份：乙基纤维素300g，羟聚乙二醇200g，硬脂酸镁200g，癸二酸二丁酯30g，托吡酯850g。

所述托吡酯组合物的制备工艺为：

(1)称取300g乙基纤维素配成质量分数为30％的溶液，所用溶剂为90％的乙醇；

(2)上述乙醇溶液加入200g聚乙二醇、200g硬脂酸镁、30g癸二酸二丁酯配成包衣液；

(3)称取850g托吡酯置粉末包衣机中，用上述包衣液进行粉末包衣；

(4)包衣完成后50℃干燥14h，即得所述托吡酯缓释组合物。

实施例3