[发明专利]一种草酸坦度螺酮化合物在审

专利信息
申请号: 201410249410.X 申请日: 2014-06-06
公开(公告)号: CN105175398A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: 傅霖;邓丽敏;陈刚 申请(专利权)人: 四川科瑞德制药有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07C55/06;C07C51/41;A61K31/506;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/20;A61P25/18;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/02;A61P27/06;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 646000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 草酸 坦度螺酮 化合物
【权利要求书】:

1.一种草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物是以晶型Ⅰ的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在10.7±0.2、11.8±0.2、16.0±0.2、16.8±0.2、24.0±0.2、27.0±0.2度有特征吸收峰;优选为2θ衍射角还在5.3±0.2、7.4±0.2、21.5±0.2、27.9±0.2、28.9±0.2度有特征吸收峰;更优选为具有基本如图1所示的X射线粉末衍射图。

2.根据权利要求1所述草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物的制备方法包括如下操作工序:

A取草酸坦度螺酮,加入溶剂,加热溶解后,制得草酸坦度螺酮溶液;

B自然冷却至室温,静置,取沉淀,干燥,即得草酸坦度螺酮晶型Ⅰ;或者,

C自然冷却至室温下放置,再置于0±5℃下静置,取沉淀,干燥,即得草酸坦度螺酮晶型Ⅰ;

其中,所述溶剂选自水、醇、酮类溶剂、醚类溶剂、酯类溶剂的任一种或其组合,优选为醇、醇与水混合溶液、丙酮与水的混合溶液、醇与丙酮的混合溶液、醇与乙酸乙酯的混合溶液、醇与乙醚的混合溶液、丙酮与醇与水的混合溶液的任一种;其中,所述醇选自甲醇、乙醇、异丙醇的任一种或其组合。

3.一种草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物是以晶型Ⅱ的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在6.3±0.2、9.0±0.2、11.2±0.2、17.3±0.2、18.1±0.2、24.6±0.2、25.5±0.2、28.5±0.2度有特征吸收峰;优选为2θ衍射角还在7.4±0.2、10.4±0.2、12.3±0.2、14.8±0.2、21.0±0.2、22.9±0.2、26.5±0.2、29.2±0.2度有特征吸收峰;更优选为具有基本如图8所示的X射线粉末衍射图。

4.根据权利要求3所述草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物的制备方法包括如下操作工序:

A取草酸坦度螺酮,加入溶剂,加热溶解后,制得草酸坦度螺酮溶液;

B自然冷却至室温,静置,取沉淀,干燥,即得草酸坦度螺酮晶型Ⅱ;或者,

C自然冷却至室温下放置,再置于0±5℃下静置,取沉淀,干燥,即得草酸坦度螺酮晶型Ⅱ;

其中,所述溶剂选自水、醇的任一种或其组合,优选为水。

5.一种草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物是以晶型Ⅲ的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在13.0±0.2、15.2±0.2、16.4±0.2、17.6±0.2、18.4±0.2、20.6±0.2、21.2±0.2度有特征吸收峰;优选为2θ衍射角还在5.4±0.2、7.6±0.2、10.9±0.2、12.1±0.2、19.0±0.2、19.3±0.2、24.3±0.2、30.1±0.2度有特征吸收峰;更优选为具有基本如图9所示的X射线粉末衍射图。

6.根据权利要求5所述草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物的制备方法包括如下操作工序:

A、取草酸坦度螺酮,加入溶剂,加热溶解后,制得草酸坦度螺酮溶液;

B、自然冷却至室温,静置,取沉淀,干燥,即得草酸坦度螺酮晶型Ⅲ。

其中,所述溶剂选自酮类溶剂、醚类溶剂的任一种或其组合,优选为丙酮、乙醚的任一种或其组合。

7.一种草酸坦度螺酮化合物,其特征在于:该化合物是以晶型Ⅳ的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在5.4±0.2、6.3±0.2、8.9±0.2、10.9±0.2、14.7±0.2、16.0±0.2、16.4±0.2、22.1±0.2、27.6±0.2度有特征吸收峰;优选为2θ衍射角还在10.4±0.2、12.1±0.2、17.2±0.2、19.1±0.2、22.7±0.2、24.3±0.2、26.4±0.2、35.1±0.2度有特征吸收峰;更优选为具有基本如图11所示的X射线粉末衍射图。

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