[发明专利]一种盐酸美利曲辛化合物

说明书

本发明提供了一种盐酸美利曲辛化合物。盐酸美利曲辛可抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，提高了突触的单胺类递质的含量。本品由丹麦灵北制药公司研制，于1968年上市。美利曲辛与氟哌噻吨合用，具有协同调节中枢神经系统的功能，发挥抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性，适用于急、慢性精神分裂症、忧郁症及忧郁性神经官能症。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体地涉及一种盐酸美利曲辛化合物。

背景技术

盐酸美利曲辛的化学名为：3-[10，10-二甲基-9(10H)-蒽亚基]-N，N-二甲基-1-丙胺盐酸盐，英文名为Melitracen Hydrochloride，分子式为C₂₁H₂₅N·HCl，分子量为327.90。盐酸美利曲辛可抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，提高了突触的单胺类递质的含量。本品由丹麦灵北制药公司研制，于1968年上市。美利曲辛与氟哌噻吨合用，具有协同调节中枢神经系统的功能，发挥抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性，适用于急、慢性精神分裂症、忧郁症及忧郁性神经官能症。

盐酸美利曲辛属于三环类抗抑郁药，抗抑郁作用较强，而神经安定作用较弱，主要用于抑郁症的治疗。美利曲辛口服易吸收，血药浓度达峰时间约3.5h，半衰期约19h，在肺、肾、肝含量较高，药物主要在肝脏代谢，大部分由尿排出，小部分经粪便排出。本品毒性较低，没有致癌、致畸、致突变的文献报道。其制剂在临床上不良反应少而轻，在临床应用中的获益大于风险。

发明内容

本发明的目的在于提供一种盐酸美利曲辛化合物，其具有以下结构：

上述的盐酸美利曲辛化合物，其X-射线粉末衍射图谱在2θ为约4.56、5.78、14.20、18.74和23.34处有特征峰。

上述的盐酸美利曲辛化合物，其X-射线粉末衍射图谱在2θ为约9.80，11.56、15.50和25.58处有特征峰。

上述的盐酸美利曲辛化合物，具有与附图1类似的图谱。

上所述的盐酸美利曲辛化合物，具有与附图2类似的图谱。

本发明的目的在于提供一种药物组合物，包含有效剂量的上述的化合物以及药学上可接受的辅料。

附图说明

图1为本发明化合物的粉末X射线衍射图。

图2为本发明化合物的差热分析图谱。

具体实施方式

为了更好地理解本发明，下面将通过本发明的实施例和实验数据对本发明及其优势进行详细描述和说明，但这些实施例并不用于限制本发明。

对比例1-盐酸美利曲辛化合物制备

合成方法按照张立颖等发表的《盐酸美利曲辛合成工艺研究》，(山东化工2013年第42卷，7-8页)的精制方法得到盐酸美利曲辛55g，备用。

实施例1-本发明化合物制备

盐酸美利曲辛粗品(对比例1)25g，加入的150ml丙酮后，逐步滴加正己烷和环己烷混合溶剂75ml(二者体积比为1:1)，充分搅拌，析出沉淀用正丁醇洗涤3次，得美利曲辛化合物成品，收率91.7％。粉末X射线衍射：使用Cu-K辐射，该化合物的X射线粉末衍射图谱见附图1。差示扫描量热分析：该化合物的差热分析图谱见附图2。

实施例2-本发明化合物的质量研究和质量标准的制订

根据本品的合成工艺及产品特点，参照本品申报临床研究质量标准，我们对本品的性状、鉴别、检查、含量测定等进行了全面研究。