[发明专利]一种氢溴酸加兰他敏化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种稳定性好的氢溴酸加兰他敏化合物及制备方法。

背景技术

有资料表明，我国60岁以上人口2012年已达1.85亿，成为世界上老龄人口最多的国家。目前我国现有老年痴呆病人700万左右，随着时间的推移，患病人数还会不断的增加。研究认为，老年性痴呆病人胆碱水平的乙酰胆碱量减少，乙酰胆碱的降低是引起老年性痴呆(AD)的主要病因。乙酰胆碱酯酶(AChE)能够水解神经递质-乙酰胆碱为乙酰基和胆碱，因此，能提高病人乙酰胆碱水平的乙酰胆碱酯酶抑制剂成为治疗AD的有效药物。目前医药界对于老年痴呆症的控制与治疗都是通过抑制胆碱酯酶(ChE)保障与提高患者体内乙酰胆碱的水平来实现的。临床医学治疗普遍采用胆碱酯酶抑制剂(AChE)来阻止乙酰胆碱酯酶(ACHE)活性，从而达到降低或延缓乙酰胆碱(ACh)的水解速度，恢复突触间隙乙酰胆碱(ACh)的水平。

加兰他敏最初是从石蒜科植物的球状茎中提取出来的第三级生物碱，能够可逆且特异地结合AChE上的活性部位，由此抑制乙酰胆碱酯酶的活性，从而导致的突触间隙中乙酰胆碱聚集量的增加提高了胆碱能神经的功能传递。因此，加兰他敏可改善AD的认知功能，达到对老年痴呆症(AD)的控制与治疗功效。

英文名称：Galantamine Hydrobromide；

化学名：(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧基-11-甲基-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐

分子式：C₁₇H₂₁NO₃·HBr

分子量：368.27；

化学性质：溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚；

熔点：258-264℃；

结构式：

本发明得到的氢溴酸加兰他敏化合物I，纯度高，单杂质不超过0.2％；稳定性好，有关物质不增加。

发明内容

本发明的目的是提供一种氢溴酸加兰他敏化合物及其制备方法，该化合物制备方法简单，所得化合物稳定性高，且重结晶过程对多个难以去除的杂质有显著地除杂效果，能够达到氢溴酸加兰他敏纯化的目的。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

一种氢溴酸加兰他敏的化合物，其X-射线粉末衍射图在12.719±0.2、13.238±0.2、13.536±0.2、17.518±0.2、20.617±0.2、23.179±0.2、24.804±0.2、26.621±0.2、27.882±0.2、29.180±0.2、30.620±0.2、31.661±0.2度2θ处有峰。