[发明专利]一种氯诺昔康片及其制备工艺

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种氯诺昔康片及其制备工艺。

发明背景

关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。

氯诺昔康(Lomoxicam)，化学名称为6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2，3-e]-l，2-噻嗪-1，1-二氧化物，属氧昔康类非甾体抗炎镇痛药。其具有较强的镇痛和抗炎作用，可用于外科术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、各种头痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊椎炎的治疗。

氯诺昔康非胃肠道给药在缓解术后疼痛方面与吗啡、度冷丁和曲马多一样有效，但氯诺昔康的耐受性优于吗啡和曲马多。在癌痛病人，氯诺昔康作为辅助镇痛药还可以减少吗啡的用量。文献还表明，在抗炎剂量的10倍剂量时，氯诺昔康还可产生解热作用。

中国专利CN200410053987公开了一种口腔速崩组合物，该制剂包括脂质掩味剂和崩解剂。中国专利CN200610118425公开了一种氯诺替康缓释片及其制备方法，包含一种或多种辅料。但其均为未公开本发明所述药物制剂配方的氯诺昔康分散片。

现有的治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性关节病)的药物，在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的氯诺昔康片及其制备工艺，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的氯诺昔康片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。

一方面，本发明提供一种氯诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

在其中一些实施方案，本发明所述的氯诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

另一方面，本发明提供一种氯诺昔康片的制备工艺，其包括下列步骤：

(1)制作片芯：将氯诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：

本发明氯诺昔康片应用于制备治疗临床上用于各种急性轻度至中度疼痛和风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。

具体实施方式

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。

(1)制作片芯：将氯诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：