[发明专利]一种伊维菌素与环糊精形成的包结物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201410225869.6 申请日: 2014-05-27
公开(公告)号: CN105288642A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 陈玉华 申请(专利权)人: 镇江泰飞尔医药有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K31/7048;A61P33/02;A61P33/14
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 张坚刚
地址: 212000 江苏省镇*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 菌素 环糊精 形成 包结物 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种伊维菌素的包结物,特别是一种伊维菌素与环糊精形成的包结物,还涉及一种伊维菌素与环糊精形成的包结物的制备方法。

背景技术

伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。伊维菌素在农业领域应用广泛,在畜禽及水产养殖行业主要用于抗寄生虫。但由于伊维菌素的水溶性与稳定性较差,多采用有机溶剂溶解使用,提高了成本。

有研究表明,环糊精具有特有的空腔结构。难溶化合物可与环糊精形成多种分子配比的包合物,由于客体以分子状态进入主体化合物之间形成包合物,因此,环糊精的包合物能够提高客体的溶解性,增强客体分子的稳定性。

发明内容

发明目的:针对上述问题,本发明的目的是提供一种用以提高伊维菌素溶解性与稳定性的环糊精包结物以及其制备方法。

技术方案:一种伊维菌素与环糊精形成的包结物,所述包结物中伊维菌素与环糊精的质量比为1:10~1:25,其中所述伊维菌素为伊维菌素原药。

所述环糊精为β-环糊精。

一种伊维菌素与环糊精形成的包结物的制备方法,方法步骤如下:

(1)将伊维菌素原药溶于有机溶剂中,备用;

(2)将环糊精加入少量水调成糊状;

(3)将伊维菌素溶液均匀喷洒到糊状环糊精上,通过碾磨2-3小时混合均匀;

(4)碾磨完成后,将所得产物通入惰性气体在30~40℃下烘干2-3小时,制得伊维菌素的环糊精包结物。

所述有机溶剂为丙酮。

所述惰性气体为氮气。

所述的一种伊维菌素与环糊精形成的包结物作为抗寄生虫用品在农药中使用。

有益效果:与现有技术相比,本发明的优点是利用环糊精的空腔结构,对伊维菌素包合改性,提高其水溶性,加快药物吸收,提高稳定性,减小了对肠胃道的毒副作用,可以有效减低成本。

具体实施方式

下面结合具体实施例,进一步阐明本发明,应理解这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围,在阅读了本发明之后,本领域技术人员对本发明的各种等价形式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。

实施例1

称取伊维菌素原药20g溶于丙酮25ml中,搅拌均匀;称取β-环糊精200g,加入少量水调成糊状;将伊维菌素溶液缓慢喷洒于调成糊状的环糊精上,边喷洒边碾磨,碾磨2小时。碾磨完成后,将所得产物放入30℃的烘箱中,通入氮气,烘干3小时既制得伊维菌素与环糊精包结物。

实施例2

称取伊维菌素原药30g溶于丙酮30ml中,搅拌均匀;称取β-环糊精600g,加入少量水调成糊状;将伊维菌素溶液缓慢喷洒于调成糊状的环糊精上,边喷洒边碾磨,碾磨3小时。碾磨完成后,将所得产物放入35℃的烘箱中,通入氮气,烘干2小时既制得伊维菌素与环糊精包结物。

实施例3

称取伊维菌素原药35g溶于丙酮45ml中,搅拌均匀;称取β-环糊精720g,加入少量水调成糊状;将伊维菌素溶液缓慢喷洒于调成糊状的环糊精上,边喷洒边碾磨,碾磨2.5小时。碾磨完成后,将所得产物放入40℃的烘箱中,通入氮气,烘干2小时既制得伊维菌素与环糊精包结物。

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