[发明专利]具有含氮脂环式骨架的单链核酸分子有效

专利信息
申请号: 201410217071.7 申请日: 2011-07-28
公开(公告)号: CN104004018B 公开(公告)日: 2017-01-04
发明(设计)人: 大木忠明;林宏刚;白水久男;滨崎智洋;伊藤彰浩;铃木宽 申请(专利权)人: 株式会社博纳克
主分类号: C07D207/00 分类号: C07D207/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 代理人: 刘新宇,李茂家
地址: 暂无信息 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 含氮脂环式 骨架 核酸 分子
【权利要求书】:

1.一种单体,其特征在于,其为核酸分子合成用的单体,其具有下述式(II)的结构,

[化学式5]

所述式中,

X1和X2各自独立地为H2、O、S或NH;

Y1和Y2各自独立地为单键、CH2、NH、O或S;

R1和R2各自独立地为H、保护基或磷酸保护基;

R3为与环A上的C-3、C-4、C-5或C-6键合的氢原子或取代基;

L1为由n个原子构成的亚烷基链,此处,亚烷基碳原子上的氢原子可以被OH、ORa、NH2、NHRa、NRaRb、SH或SRa取代,也可以不被取代,或者,

L1为所述亚烷基链的一个以上碳原子被氧原子取代的聚醚链,

其中,Y1为NH、O或S的情况下,与Y1键合的L1的原子为碳,与OR1键合的L1的原子为碳,氧原子彼此不相邻;

L2为由m个原子构成的亚烷基链,此处,亚烷基碳原子上的氢原子可以被OH、ORc、NH2、NHRc、NRcRd、SH或SRc取代,也可以不被取代,或者,

L2为所述亚烷基链的一个以上碳原子被氧原子取代的聚醚链,

其中,Y2为NH、O或S的情况下,与Y2键合的L2的原子为碳,与OR2键合的L2的原子为碳,氧原子彼此不相邻;

Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为取代基或保护基;

l为1或2;

m为0~30的范围的整数;

n为0~30的范围的整数;

环A可以是所述环A上的C-2以外的1个碳原子被氮、氧或硫取代,

所述环A内可以包含碳-碳双键或碳-氮双键。

2.根据权利要求1所述的单体,其中,所述(II)的结构为下述式(II-1)~式(II-9)中的任意一个,下述式中,n为0~30的整数,m为0~30的整数,q为0~10的整数,

[化学式6]

3.根据权利要求2所述的单体,其中,所述式(II-1)中,n=8;所述(II-2)中,n=3;所述式(II-3)中,n=4或8;所述(II-4)中,n=7或8;所述式(II-5)中,n=3且m=4;所述(II-6)中,n=8且m=4;所述式(II-7)中,n=8且m=4;所述(II-8)中,n=5且m=4;所述式(II-9)中,q=1且m=4。

4.根据权利要求3所述的单体,其中,所述式(II-4)为下述式(II-4a),所述式(II-8)为下述式(II-8a),

[化学式7]

5.根据权利要求1~4中任一项所述的单体,其中,所述式(II)中,L1为所述聚醚链,所述聚醚链为聚乙二醇。

6.根据权利要求1~5中任一项所述的单体,其中,所述式(II)中,L1的原子个数(n)与L2的原子个数(m)的合计(m+n)为0~30的范围。

7.根据权利要求1~6中任一项所述的单体,其包含标记物质。

8.根据权利要求1~7中任一项所述的单体,其包含稳定同位素。

9.根据权利要求1~8中任一项所述的单体,其用于自动核酸合成。

10.一种合成方法,其特征在于,其为核酸分子的合成方法,

其使用权利要求1~9中任一项所述的单体。

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