[发明专利]含色酮腙结构的噻吩并嘧啶类化合物的制备及应用有效

申请号：	201410214954.2	申请日：	2014-05-21
公开（公告）号：	CN103980287A	公开（公告）日：	2014-08-13
发明（设计）人：	朱五福;郑鹏武;陈晨;徐珊;孙成钰;武春江;涂其冬	申请（专利权）人：	江西科技师范大学
主分类号：	C07D495/04	分类号：	C07D495/04;C07D498/04;A61K31/5383;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司：	江西省专利事务所 36100	代理人：	黄新平
地址：	330013 江西省南昌***	国省代码：	江西;36
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摘要：
搜索关键词：	含色酮腙结构噻吩嘧啶化合物制备应用
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【权利要求书】：

1.一种含色酮腙结构的噻吩并嘧啶类化合物，其特征在于：其结构通式为：

，

其中 X=S、Y=CH 或 X=CH、Y=S或X=O、Y=CH 或 X=CH、Y=O；

R¹选自H、、、；

R²、R⁴分别独立地选自H、-CH₃；

R³为1~3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C₁-C₄)烷基、 (C₃-C₆)环烷基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷基酰基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基的取代基；

R⁵、R⁶分别独立地选自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基；或者R⁵和R⁶与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R⁵和R⁶连接的氮原子外，任选含有1-3个选自O、N和S的杂原子。

2.根据权利要求1所述的含色酮腙结构的噻吩并嘧啶类化合物，其特征在于：它们具体是以下物质：

(E)-6-氟-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二氟-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-氯-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二氯-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6溴-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二溴-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-羟基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二羟基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-氨基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二氨基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-甲基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二甲基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-乙基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二乙基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-异丙基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二异丙基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-叔丁基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二叔丁基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-硝基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二硝基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4-氧代-4H-色稀-6-羧酸

(E)-6,8-二氰基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二巯基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二烯丙基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6,8-二乙炔基-3-((2-(4-吗啉并[3,2-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-氟-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-氯-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6溴-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-羟基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-甲基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-乙基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-叔丁基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-6-异丙基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

(E)-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4-氧代-4H-色稀-6-羧酸

(E)-6-硝基-3-((2-(4-吗啉并[2,3-d]嘧啶-2-基)亚肼基)甲基)-4H-色稀-4-酮

如权利要求1所述的含色酮腙结构的噻吩并嘧啶类化合物，在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

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