[发明专利]一种金花茶黄酮苷及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于对天然植物中具有药用活性的新成分的制备及应用领域，具体涉及一种金花茶黄酮苷、其制备方法和用途。

背景技术

金花茶(Camellia chrysantha(Hu)Tuyama)系山茶科(Theaceae)山茶属(Camellia Linn.)金花茶组(Section chrysantha Chang)植物，主要分布于广西邕宁县。金花茶不仅有较高的观赏价值，而且具有一定的药用价值和营养价值，是传统的壮族民间用药。金花茶叶主要用于咽喉炎、痢疾、肾炎、水肿、尿路感染、黄疸性肝炎、肝硬化腹水、高血压、预防肿瘤等；花主要用于便血、月经不调等。

发明人在对金花茶不同植物部位(叶、种子、果皮)抗过敏性哮喘活性研究中发现，金花茶叶水提物可明显降低大鼠血清IgE和LT的含量。为了阐明金花茶叶抗过敏性哮喘活性的物质基础及其作用机理，本发明对金花茶叶的化学成分及其抑制白三烯生成的活性进行了研究。

发明内容

本发明的目的在于，基于上述金花茶植物不同植物部位活性研究结果，提供一种具有抗过敏性哮喘活性的新的天然药物活性成分。

为了实现本发明的目的，本发明对金花茶叶的化学成分进行了分离，从金花茶叶水提物中分离得到的单体化合物和馏分经定性、定量测定表明主要为黄酮类成分。由此推测，金花茶叶中的黄酮类成分可能是其抗过敏性哮喘活性的重要物质基础。因此，本发明通过对金花茶叶中黄酮类成分进行分离鉴定，并以抑制白三烯生成为活性指标，从中寻找和筛选新型抗过敏性哮喘活性成分，最终从金花茶叶中分离得到具有抗过敏性哮喘活性的单体成分，该单体成分是一种金花茶黄酮苷，具有如Ⅰ所示结构式：

结构式Ⅰ的化合物，在常温下为黄色结晶，熔点为213～215℃。

本发明的另一目的，是提供一种具有上述结构式Ⅰ的金花茶黄酮苷的制备方法，其包括如下步骤：

A.将金花茶叶以蒸馏水加热回流提取，其中料液比为1g:2～5ml，提取温度为95～105℃，提取液浓缩成浸膏，得金花茶叶水提物；

B.硅胶柱色谱分离步骤A所得的金花茶叶水提物，以体积比为65:35:10的氯仿:甲醇:水为洗脱液洗脱，收集0.3～0.7柱床体积的洗脱流分备用；

C.步骤B所得的流分经硅胶柱色谱分离，以体积比为5:4:1的氯仿:甲醇:水为洗脱液洗脱，将收集到的各流分以体积比为1:1:3的甲醇:乙腈:水为展开剂经薄层层析铝箔反相硅胶板展开，流分点样展开后以显黄色的斑点为主斑点，主斑点R_f值为0.5的流分合并、备用；

D.步骤C所获得的流分经Sephadex LH-20柱色谱分离，以体积比为1:1、1:0甲醇:水为洗脱液依次洗脱，将收集到的各流分以体积比为1:1:3的甲醇:乙腈:水为展开剂经薄层层析铝箔反相硅胶板展开，流分点样展开后以Rf值为0.5的单一斑点的流分为终产品。

具体的，在上述制备方法中，其步骤A中，所述料液比为1g:3ml。

具体的，在上述制备方法中，其步骤A中，所述所述温度为100℃。

具体的，在上述制备方法中，其步骤A中，所述加热回流提取的次数为3次，每次2小时。

在上述制备方法中，步骤B中所述的“收集0.3～0.7柱床体积”是指收集第0.3～0.7柱床体积(BV)的洗脱液，如：若柱床体积为100ml时，收集第30ml至70ml之间的洗脱液。

本发明的另一方面在于，上述结构式为Ⅰ的金花茶黄酮苷在制备抗过敏性哮喘药物上的用途。

上述的用途，具体的，是通过将有效剂量的结构式为Ⅰ的金花茶黄酮苷作为有效成分与药用辅料混合并制成适当剂型的药物。

本发明中的实施例里公布了，通过结构式和系统命名在SciFinder数据库查询，证明所得的上述结构式为|的金花茶黄酮苷具有新颖的结构，是新化合物，命名为金花茶黄酮苷B。

实施例中对上述结构式为|的金花茶黄酮苷的活性进行了检测：用不同浓度结构式为|的金花茶黄酮苷作用于脂氧酶，采用酶标仪检测其对脂氧酶活性的影响。经考察发现，结构式为|的金花茶黄酮苷能够抑制白三烯的生成，推测该活性可能是通过抑制白三烯合成过程的关键酶而产生的。

为了叙述方便和简洁，在下述附图说明和具体实施方式中，将本发明的结构式为|的金花茶黄酮苷，均以“金花茶黄酮苷B”来表述。

附图说明

图1为金花茶黄酮苷B的紫外-可见吸收光谱；