[发明专利]一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用。

背景技术

肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。在全身发生的肿瘤大都可以在眼部发生，眼组织除晶状体外，几乎各种组织都可发生肿瘤，脉络膜黑色素瘤是眼部常见的一种恶性肿瘤。在恶性肿瘤的三大疗法中，药物治疗占有重要的地位。在抗癌药物设计领域中，以DNA、RNA的各种二级结构及癌基因转录、表达等相关过程为基础进行设计往往是人们考虑的主要思路，因为许多化合物往往通过与癌细胞DNA结合而影响其复制或阻断相关基因、蛋白的表达而表现抗癌活性的有研究表明，多胺化合物能与DNA产生较强作用并具有抗癌活性。癌细胞表面的负电荷比正常细胞多，多胺化合物易带上正电荷而在癌细胞表面凝集。而多胺化合物也更容易衍生化、形成丰富的化合物库供抗癌药物研发筛选。多个研究表明，多胺衍生物是良好的肿瘤生长抑制剂。但单一的多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤，达不到良好的治疗效果。

发明内容

为了解决现有多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤，达不到良好的治疗效果的缺点，本发明提供了一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用，该方法是采用环氧氯丁烷、多胺，通过亲电合成的方法与淀粉聚合，从而得到多胺改性高分子聚合物。所研制的聚合物能够解决现有多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤，达不到良好的治疗效果的缺点。

本发明采用的技术解决方案是：一种多胺改性高分子药物，其特征在于，其分子结构式子如下：

一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法如下：在三颈瓶中加入淀粉，然后加入1，2-环氧氯丁烷，其中淀粉与1，2-环氧氯丁烷的质量比为1:1-1:10，搅拌后调至pH值至酸性，水浴加热，加热10-24小时后，得到的醚化淀粉，再将醚化淀粉在碱性水溶液中继续与多胺作用，醚化淀粉与碱性水溶液中的碱的质量比为1:0.01-1:0.3，醚化淀粉与多胺的质量比为1:1-1:8，所得产物调至中性，过滤，用蒸馏水洗涤三次，低温烘干，保存，即得所述的多胺改性高分子药物。

所述一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的淀粉为直链淀粉、支链淀粉或者直链支链共存的淀粉中的一种。

所述一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的多胺为三-（2-氨基乙基）胺。

所述一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的调至pH值至酸性范围是pH2-5。

所述一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的水浴加热温度为40-80℃。

所述一种多胺改性高分子药物的制备方法，其特征在于，所述的碱性水溶液中的碱为碳酸钠。

一种多胺改性高分子药物作为抗肿瘤药物的应用。

本发明的有益效果是：本发明提供了一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用，通过淀粉与三-（2-氨基乙基）胺结合，获得稳定的改性多胺高分子药物，细胞实验表明该药物具有良好的抑制肿瘤特性。本发明的目的是提供一种生物友好型多胺改性淀粉的制备方法，此方法可以简便环保地制备靶向肿瘤细胞、生物友好型的给药系统，最大限度的减轻了患者的痛苦，同时也提供了高分子抗癌药物的开发方向。

附图说明

图1为多胺改性后的淀粉红外光谱图。

图2为本发明改性前的淀粉、醚化淀粉以及三-（2-氨基乙基）胺改性淀粉的细胞毒性实验分析图。

具体实施方式

实施例1

取10克淀粉置于三颈瓶中，加入1，2-环氧氯丁烷溶液20 mL，搅拌均匀后，用高氯酸调节溶液pH至2，水浴40℃加热，在磁力搅拌器上加热搅拌10小时；所得的醚化淀粉在碱性水溶液环境中继续与5 mL多胺溶液作用，将所得产物调至中性，过滤，用蒸馏水洗涤三次，低温烘干，保存，即得到多胺改性淀粉。

实施例2

取10克淀粉置于三颈瓶中，加入1，2-环氧氯丁烷溶液50 mL，搅拌均匀后，用高氯酸调节溶液pH至4，水浴60℃加热，在磁力搅拌器上加热搅拌18小时；所得的醚化淀粉在碱性水溶液环境中继续与30 mL多胺溶液作用，将所得产物调至中性，过滤，用蒸馏水洗涤三次，低温烘干，保存，即得到多胺改性淀粉。

实施例3