[发明专利]吉马烷内酯倍半萜类化合物在制备抗补体药物中的用途

权利要求书

1.式Ι的吉马烷内酯倍半萜类化合物在制备抗补体药物中的用途：

其中，当没有双键、R1为在C-1和10之间形成环氧、R2为CH3时，化合物为地丁素A；当双键在Δ10(14)位、R1为α-OOH、R2为CH2时，化合物为地丁素B；当双键在Δ9(10)位、R1为α-OH，R2为CH3时，化合物为银袋内酯乙；当双键在Δ1(10)位、R1为H、R2为CH3时，化合物为aristolactone；当双键在Δ10(14)位、R1为OH、R2为CH2时，化合物为madolin U。

2.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的吉马烷内酯倍半萜类化合物地丁素A，化合物地丁素B，化合物银袋内酯乙，化合物madolin U抑制补体系统的经典途径和旁路途径。

3.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物aristolactone抑制补体系统经典途径。

4.权利要求1的吉马烷内酯倍半萜类化合物的制备方法，其特征在于，其包括：

取干燥的紫花地丁全草，粉碎，用95％乙醇室温冷浸5次，合并提取液并浓缩至无醇味，浸膏加水稀释，依次以等体积石油醚60-90℃、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，合并石油醚萃取液并浓缩至干，即得石油醚萃取物；石油醚萃取部位经硅胶柱色谱分离，依次以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得7个流份Fr.A-G，其中流份Fr.E再经硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱反复纯化，最后通过半制备HPLC分离得到5个倍半萜类化合物，分别为地丁素A、地丁素B、银袋内酯乙、aristolactone和madolin U；

其中，

上述以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱中：石油醚比乙酸乙酯为50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1；

上述流份Fr.E采用硅胶柱色谱中：石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂，石油醚比乙酸乙酯为30:1,20:1,15:1,10:1,5:1；

上述Sephadex LH-20柱色谱中：氯仿比甲醇为1:1；

上述半制备HPLC中：65:35的甲醇-水为洗脱剂。