[发明专利]双环吉马烷型倍半萜类化合物在制备抗补体药物中的用途有效
申请号: | 201410201402.8 | 申请日: | 2014-05-13 |
公开(公告)号: | CN105078937B | 公开(公告)日: | 2018-05-25 |
发明(设计)人: | 陈道峰;程志红;杜冬生 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | A61K31/11 | 分类号: | A61K31/11;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 倍半萜类化合物 制备 抗补体药物 双环 石油醚萃取 乙醇提取物 补体系统 经典途径 旁路途径 中药制药 紫花地丁 新用途 堇菜科 补体 可用 全草 疾病 试验 治疗 | ||
1.式Ι的双环吉马烷型倍半萜类化合物在制备抗补体药物中的用途:
其中,当双键为Δ
2.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物isobicyclogermacrenal和madolin Y对补体系统经典途径。
3.按权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物isobicyclogermacrenal和madolin Y抑制补体系统旁路途径。
4.按权利要求1的双环吉马烷型倍半萜类化合物的制备方法,其特征在于,其包括:
取干燥的紫花地丁全草,粉碎,用95%乙醇室温冷浸提取5次,合并提取液并浓缩至无醇味,浸膏加水稀释,依次以等体积石油醚60-90℃、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次,合并石油醚萃取液并浓缩至干,即得石油醚萃取物;石油醚萃取部位经硅胶柱色谱分离,依次以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得到7个流份Fr.A-G,其中流份Fr.E再经硅胶柱色谱和SephadexLH-20反复纯化,最后通过半制备HPLC分离得到2个倍半萜类化合物,分别为isobicyclogermacrenal和madolin Y;
其中,
上述以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱中:石油醚比乙酸乙酯为:50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1;
上述流份Fr.E纯化采用的硅胶柱色谱中:石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂,石油醚比乙酸乙酯为:30:1,20:1,15:1,10:1,5:1;
上述Sephadex LH-20中:氯仿比甲醇为,1:1;
上述半制备HPLC中:采用65:35的甲醇-水为洗脱剂。
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