[发明专利]1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪及制备和应用

权利要求书

1.1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，其具有下列结构式(Ⅰ)：

2.一种如权利要求1所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的制备方法，所述制备方法包括：将式(Ⅱ)所示的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪加入有机溶剂A中，再加入碱性催化剂，0～12℃条件下滴加间甲氧基苯甲酸酐或间甲氧基苯甲酰氯，滴完后室温反应，反应完毕后反应液经分离纯化得到式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪，所述的碱性催化剂为下列之一：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、氢氧化钠、或氢氧化钾；

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂A选自下列之一：二氯甲烷、氯仿、或甲苯。

4.如权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：所述的3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪(Ⅱ)与碱性催化剂、间甲氧基苯甲酸酐或间甲氧基苯甲酰氯的投料摩尔比为1﹕0.1～3﹕1～4。

5.如权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：所述的分离纯化采用如下步骤：反应液用水洗，分出有机相，蒸除溶剂后，残留物经重结晶或柱层析得到式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：重结晶溶剂为下列之一：乙醇、氯仿或丙酮。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的柱层析的操作步骤具体如下：取蒸除溶剂后的残留物于单口瓶中，加入有机溶剂B将其溶解，获得溶解液，然后向溶解液中加入残留物质量的1～2倍量的柱层析硅胶，混匀后，蒸除溶剂，得干燥的残留物与硅胶的混合物，将混合物装柱上样，然后以体积比为0.5～10：1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液为洗脱剂，直接进行洗脱，TLC跟踪检测，根据TLC检测收集含式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪的洗脱液，收集液浓缩干燥，获得式(Ⅰ)所示的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪；所述有机溶剂B为下列之一：乙醇、二氯甲烷或乙酸乙酯。

8.如权利要求1所述的1-间甲氧基苯甲酰基-3-苯基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪在制备预防或治疗人乳腺癌或人肺癌药物中的应用。