[发明专利]一种木脂素苷类化合物及其制备方法有效
| 申请号: | 201410198470.3 | 申请日: | 2014-05-12 |
| 公开(公告)号: | CN104151373B | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
| 发明(设计)人: | 郭力;熊亮;张廷模;李小红;郭一平;韩瑜 | 申请(专利权)人: | 四川万安石斛产业开发有限公司 |
| 主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H1/08;A61K31/7032;A61P25/00 |
| 代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人: | 全学荣,杜朗宇 |
| 地址: | 610213 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 木脂素苷类 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.如式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐,其结构如下:
其中,R1、R2为糖基,R3为H、羟基或甲氧基;R4为羟基或甲氧基;R5为H、羟基或甲氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物结构式如下:
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1、R2分别选自葡萄糖基、木糖基或鼠李糖基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1、R2分别选自葡萄糖基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R3为甲氧基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R4为羟基。
7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R5为甲氧基。
8.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物为4-羟基-3,3′,5,5′-四甲氧基-8,4′-氧新木脂烷-7′-烯-7,9,9′-三醇7,9′-双-O-β-D-葡萄糖苷。
9.根据权利要求8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物为(–)-(7S,8R,7′E)-4-羟基-3,3′,5,5′-四甲氧基-8,4′-氧新木脂烷-7′-烯-7,9,9′-三醇7,9′-双-O-β-D-葡萄糖苷。
10.权利要求9所述(–)-(7S,8R,7′E)-4-羟基-3,3′,5,5′-四甲氧基-8,4′-氧新木脂烷-7′-烯-7,9,9′-三醇7,9′-双-O-β-D-葡萄糖苷的制备方法,其特征在于:它包括如下操作方法:
(1)取石斛茎,粉碎,加95%v/v乙醇提取,合并提取液,回收溶剂后,得到乙醇浸膏;
(2)将乙醇浸膏用水分散,依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取,合并正丁醇部分,回收溶剂后,得正丁醇浸膏;再用非极性大孔吸附树脂柱对正丁醇浸膏进行分离,依次用水、10%v/v乙醇、30%v/v乙醇洗脱,取30%v/v乙醇洗脱部分,再上反相C18液相色谱,5%-90%v/v甲醇水溶液梯度洗脱,收集40%-50%v/v甲醇水洗脱部分;
(3)将步骤(2)中的40%-50%v/v甲醇水洗脱部分经羟丙基葡聚糖凝胶柱分离,甲醇-水=1:1洗脱,薄层追踪,收集含有目标化合物的洗脱液,回收溶剂,剩余物再经反相液相制备色谱分离,纯化即得。
11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于:所述非极性大孔吸附树脂为D101。
12.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,所述反相液相制备色谱的色谱条件如下:
色谱柱为C18半制备柱;流速为1.5mL/min;检测波长为210nm;流动相为37%v/v甲醇水溶液。
13.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于:所述石斛茎为叠鞘石斛Dendrobium aurantiacum var.denneanum的茎。
14.权利要求1-9任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备保护神经细胞的药物中的用途。
15.根据权利要求14所述的用途,其特征在于:所述药物是预防或/和治疗神经退行性疾病的药物。
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