[发明专利]一种草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种含有草酸艾司西酞普兰的口腔速溶膜及其制备方法，用于治疗成人及12～17岁青少年的重度抑郁症，也可用于治疗成人广泛性焦虑症。 

背景技术

随着社会经济的高速发展与精神需求的显著增强，抑郁症发生率逐年增高。如今抑郁症已经成为世界上最普遍的公共卫生疾病之一。现代医疗的发展提高了抑郁症的诊断率，并开发了许多类别的抗抑郁药，使2/3的病例经治疗后好转。 

草酸艾司西酞普兰临床用于重度抑郁症和广泛性焦虑症的治疗。它属于选择性地抑制来自突触间隙的5-羟色胺再摄取到神经细胞内的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类(SSRI)。对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。由Forest Laboratories和丹麦Lundbeck联合开发，其结构见式I。 

目前，草酸艾司西酞普兰的公开专利和临床应用制剂主要有普通片剂和口服液。普通片剂由于难以下咽，少儿和老年患者在服用这类剂型药品时，不太适用，且在没有水的情况下也不方便患者的服用，尤其对于精神类患者，其顺应性更差。口服液服用时需要特殊的定量杯，携带也不方便。上述制剂形式均影响了草酸艾司西酞普兰口服制剂的广泛应用。口腔速溶膜属于药物剂型中的膜剂，是一种安全、有效的剂型，与常规药物剂型相比能提高患者顺应性与药物的生物利用度，并降低了各项成本，且携带方便。目前，还未有草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜上市。本发明能提供一种口味良好、在口腔内迅速溶解、释药迅速的草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜，填补国内草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜的空白。 

发明内容

本发明的第一个目的在于，提供一种治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症的在口腔中快速溶解并吸收的新型薄膜制剂。 

本发明的第二个目的是针对以上不足提供一种草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜的制备方法。该口腔速溶膜携带方便，可在无水的情况下服用，口味良好，药物释放速度较快。 

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是：一种在口腔中快速溶解的膜剂，以重量计，该薄膜剂由下述成分组成： 

药物活性成分1%～70%，成膜材料20%～90%，增塑剂1%～25%，填充剂0%～40%，甜味剂0%～30%，矫味剂0%～30%，50%乙醇1%～30%。

上述技术方案中所述的药物活性成分为草酸艾司西酞普兰。 

上述技术方案中所述的成膜材料选自明胶、阿拉伯胶、果胶、黄原胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、透明质酸、羟丙基纤维素中的一种或几种混合物。 

上述技术方案中所述的增塑剂选自甘油、丙二醇、低分子量聚乙二醇、蓖麻油中的一种或几种混合物。 

上述技术方案中所述的填充剂选自预胶化淀粉、甘露醇、乳糖中的一种或几种混合物。 

上述技术方案中所述的甜味剂选自阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖中的一种或几种混合物。 

上述技术方案中所述的矫味剂薄荷香精、苹果香精、香蕉香精中的一种或几种混合物。 

草酸艾司西酞普兰口腔速溶膜剂的制备方法，包括下列步骤： 

a.将成膜材料在搅拌状态下加入到50%乙醇溶液中，充分搅拌分散得到聚合物凝胶；

b.在上述聚合物凝胶中加入增塑剂并搅拌均匀；

c.加入活性成分及其它组分并搅拌均匀；

d.脱气，将聚合物凝胶均匀涂布于平板上；

e.鼓风加热干燥，加热干燥温度为40～70℃，切割，得到口腔速溶膜剂。

具体实施方式：

通过以下实施例来对本发明做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

口腔速溶膜溶解时间测定法：将100 mL蒸馏水放入100 mL烧杯中置于电磁搅拌器上，37℃恒温水浴，搅拌转速50 rpm，将测试膜夹在夹子上放入水浴中开始计时，记录膜剂溶解的时间，重复测定三次，求其平均值。