[发明专利]一类含“5-三氟甲基-4-吡唑酰胺”结构的苯甲酰胺或酰腙衍生物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及杀虫剂领域，公开了含“5-三氟甲基-4-吡唑酰胺”结构的苯甲酰胺或酰腙类衍生物在防治农业害虫及卫生害虫方面的应用。

背景技术

近年来，国内外报道了小菜蛾 、棉铃虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、桔小实蝇、蚜茧蜂、菜缢管蚜、二化螟等农业害虫对氟虫腈、阿维菌素、氟啶脲、甲维盐、多杀菌素、茚虫威等农药已经产生了严重的抗药性，由于当前缺乏高效低毒且作用机制独特、无相互交叉抗性的新型杀虫剂，导致农业产量的大幅减产，对粮食安全构成严重威胁。开发新型的绿色新农药已迫在眉睫。除此之外蚊虫具有传播登革热、疟疾、班氏丝虫病、马来丝虫病、乙型脑炎、日本脑炎等疾病的能力，严重威胁着人类的健康。据世界卫生组织报道，每年全世界约有5000万人因蚊虫的传播而染上登革热、数百万人感染疟疾而致死或失明。然而，随着人们的长期对驱蚊、灭蚊药剂的使用，使得卫生害虫的抗药性也越来越强，其防治也越加困难，可见开发新型的绿色灭蚊药剂也势在必行。

发明内容

本发明目的，在传统的该类化合物中“吡唑酰胺”结构上“酰胺键”的位置在吡唑的“5-位”，同时吡唑“3-位”引入“溴”取代；本发明中将“吡唑酰胺”结构中 “酰胺键”转移至吡唑环“4-位”，同时在吡唑环上“5-位”引入活性基团“三氟甲基”，设计合成了一类新颖的含5-三氟甲基-4-吡唑酰胺结构的苯甲酰胺或酰腙类衍生物。通过实验证明本发明提供的化合物对农业害虫和卫生害虫兼具有优良的杀虫活性。一类含“5-三氟甲基-4-吡唑酰胺”结构的苯甲酰胺或苯甲酰腙衍生物，化合物结构如通式A和B所示：

式中：

R₁选自苯基、3-氯吡啶基；

R₂、R₃、R₄和R₅选自氢原子、烷基、含杂原子烷基、苯基、苄基、杂环基、取代杂环基。

所述的烷基为 C1-C4的烷基、C1-C8的支链烷基。

所述的杂环基为吡啶环基和呋喃环基；所指的取代杂环基为吡啶亚甲基。

选自下列具体化合物：

编号化合物名称结构A1N-(4-氯-2-甲基6-(甲基氨基甲酰)苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A2N-(4-氯-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基))-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A3N-(4-氯-2-(乙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A4N-(4-氯-2-(乙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A5N-(4-氯-2-(环丙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A6N-(2-(丁基氨基甲酰)-4-氯-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A7N-(4-氯-2-(二甲氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A8N-(4-氯-2-(环丙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A9N-(4-氯-2-(异丙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A10N-(4-氯-2-(异丙基氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A11N-(2-(丁基氨基甲酰)-4-氯-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A12N-(4-氯-2-(二甲氨基甲酰)-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A13N-(2-(苄基氨基甲酰)-4-氯-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A14N-(4-氯-2-甲基-6-((6-甲基-2-庚烷基)氨基甲酰基)苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A15N-(4-氯-2-甲基-6-((6-甲基-2-庚烷基)氨基甲酰基)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A16N-(4-氯-2-甲基--6-(苯氨甲酰基)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A17N-(4-氯-2-甲基-6-((4-吡啶亚甲基)甲酰胺基)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺A18N-(2-(苯氨基甲酰)-4-氯-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B1N-(4-氯-2-甲基6-(2-亚丙基酰腙)苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B2N-(4-氯-2-(2-((二甲胺)亚甲基)酰腙)-6-甲基苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B3N-(4-氯-2-(2-((二甲胺)亚甲基)酰腙)-6-甲基苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B4N-(4-氯-2-甲基6-(2-亚丙基酰腙)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B5N-(4-氯-2-甲基6-(2-(4-甲基异丁基)酰腙)苯基)-1-苯基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B6N-(4-氯-2-甲基6-(2-(4-甲基异丁基)酰腙)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B7N-(4-氯-2-甲基-6-(2-(3-吡啶亚甲基)酰腙)苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B8N-(2-(2-苄基酰腙)-4-氯-6-甲苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺B9N-(4-氯-2-(2-(呋喃亚甲基)酰腙)-6-甲苯基)-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺