[发明专利]17β雌二醇的异烟酰胺共结晶及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种17β雌二醇的异烟酰胺共结晶。

2.根据权利要求1所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶，其特征在于，所述17β雌二醇的异烟酰胺共结晶分子中，17β雌二醇和异烟酰胺的摩尔比为1:1。

3.根据权利要求1所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶，其特征在于：所述晶体的X-射线粉末衍射图谱包括≥5个选自下组的2θ值所表示的特征吸收峰：10.86°±0.1°、12.87°±0.1°、13.35°±0.1°、13.53°±0.1°、15.11°±0.1°、16.31°±0.1°、16.78°±0.1°、17.55°±0.1°、18.42°±0.1°、19.89°±0.1°、20.63°±0.1°、21.17°±0.1°、21.53°±0.1°、21.97°±0.1°、22.51°±0.1°、23.68°±0.1°、26.84°±0.1°和26.99°±0.1°。

4.根据权利要求1所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶，其特征在于，所述共结晶具有选自下组的一个或多个特征：

(i)所述共结晶的差示扫描量热法图谱在173±1℃有特征吸热峰；

(ii)所述晶体的动态水分吸附测试的吸湿性≤1wt％；

(iii)所述17β雌二醇的异烟酰胺共结晶为三斜晶系，空间群为P-1。

5.权利要求1-4中任一项所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a).提供一含有17β雌二醇和异烟酰胺的溶液，其中所述溶液的溶剂为有机溶剂；和

(b).对所述溶液进行结晶处理，从而形成17β雌二醇的异烟酰胺共结晶；和

(c).任选地从所述溶液中分离出17β雌二醇的异烟酰胺共结晶。

6.根据权利要求5中所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自下组：丙酮、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲乙酮或其组合。

7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-4中任一所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶以及药学上可接受的载体。

8.一种17β雌二醇的异烟酰胺共结晶的用途，其特征在于，用于制备作为药物。

9.一种用于形成权利要求1所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶的混合物，其特征在于，所述的混合物由摩尔比为1:1的17β雌二醇和异烟酰胺构成。

10.一种化合物组合的用途，所述组合包括17β雌二醇和异烟酰胺，其特征在于，所述的化合物组合被用于制备权利要求1-4中所述的17β雌二醇的异烟酰胺共结晶。