[发明专利]一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，以及该子宫注入剂的制备方法，属于兽药制剂技术领域。

背景技术

醋酸氯己定是双胍类化合物，具有良好的杀(抑)菌作用，对革兰阴性菌和阳性菌均具有很强的抑制杀灭作用，是一种良好的抗菌剂。

目前，醋酸氯己定是众多消毒制剂及卫生保健复方制剂的有效成分之一，具有很好的杀灭细菌、霉菌和滴虫的作用，并兼有消炎、止痒、防霉、除臭等作用。常用剂型有溶液剂、栓剂、软膏、喷剂、子宫注入剂、凝胶剂等多种剂型。

常规工艺制备的醋酸氯己定子宫注入剂存在着稳定性差、生物相容性差等缺点，影响产品的质量，有效成分含量低，治疗效果不理想，给临床治疗造成了极大的不便。

发明内容

本发明的目的是提供一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂。

同时，本发明还提供一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法。

为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是：

一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、天然乳化剂1～2g、表面活性剂0～1.2g、助悬剂1～4g、抗氧化剂0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。

所述的天然乳化剂和表面活性剂(表面活性剂类乳化剂)均属于乳化剂类。天然乳化剂主要包括阿拉伯胶、卵磷脂(如大豆卵磷脂)、大豆磷脂等。表面活性剂类乳化剂优选非离子型表面活性剂，包括脂肪酸甘油酯、失水山梨醇脂肪酸酯(Span系列，如Span-80)、泊洛沙姆等。

所述的助悬剂为羧甲基纤维素钠、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、氢化蓖麻油、硬脂酸铝等。

所述的抗氧化剂优选亲油性抗氧化剂没食子酸丙酯、生育酚(VE)等。

优选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800～1.2g、硬脂酸铝1～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。

更优选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定2～5g、大豆卵磷脂1～2g、Span-800.1～0.5g、硬脂酸铝2～4g、VE0.1～0.5g、樟脑1～3g，余量为注射用大豆油。

更有选的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂，每100mL含有以下质量的组分：醋酸氯己定4g、大豆卵磷脂1.2g、Span-800.1g、硬脂酸铝2g、VE0.5g、樟脑2.1g，余量为注射用大豆油。

一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：在注射用大豆油中加入天然乳化剂，表面活性剂、助悬剂、抗氧化剂和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后乳化搅拌即得。根据各原料的溶解性，可选择地进行加热、搅拌处理，上述操作均为本领域常规技术手段。

具体的，一种奶牛用醋酸氯己定子宫注入剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)取部分已灭菌的注射用大豆油(全量的20～30％)，加热搅拌，同时加入助悬剂(硬脂酸铝)，将温度升至115～125℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持20～40分钟后停止加热；

(2)待油胶温度降至95～105℃，加入天然乳化剂(大豆卵磷脂)，搅拌溶解，再加入部分注射用大豆油稀释(全量的30～40％)，冷却备用；

(3)待温度降至25～35℃，加入表面活性剂(Span-80)、抗氧化剂(VE)和樟脑，搅匀后再加入醋酸氯己定，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再乳化搅拌即得。

所述步骤(3)中乳化搅拌可采用高速剪切乳化机，在6000～10000r/min转速下乳化搅拌0.5～1小时。而后分装、密封、灭菌(辐照灭菌)即得。

本发明的有益效果：

本发明中醋酸氯己定为子宫注入剂的活性成分，加入天然乳化剂、表面活性剂和助悬剂分散后，易于混匀均匀，药物成分分散均匀，一致性高，药物以固体颗粒形式存在于油相中，沉降体积比大于0.9，不易发生结块现象，稳定性和生物相容性好，缓释效果显著。

本发明优选天然乳化剂大豆卵磷脂、表面活性剂Span-80和助悬剂硬脂酸铝，能延缓或防止微粒增大，使混悬液的生物相容性极大提高，稳定性增强。另外，本申请采用高速剪切乳化机乳化分散，相较传统搅拌机、胶体磨得到的混悬液的“粒径”更小，均一度更高，有效成分释出量及生物利用度有效提高。

本发明中醋酸氯己定子宫注入剂的制备工艺简单、成本低，适于大规模工业化生产。

具体实施方式