[发明专利]一种头孢地尼颗粒剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，涉及一种头孢地尼颗粒剂，还涉及该种头孢地尼颗粒剂的制备工艺。

背景技术

头孢地尼，英文名为Cefdinir，化学名为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。头孢地尼属于半合成的、广谱的口服第三代头孢菌素，其通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性，并对大部分β-内酰胺酶稳定，所以许多耐青霉素和头孢菌素的微生物对本品敏感。临床用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道感染等。

头孢地尼原料为微黄色粉末状，水溶性差，易产生静电，流动性差，且在高温高湿条件下不稳定，有关物质升高，影响其安全性和有效性。因此，合适恰当的药物组分就成为影响头孢地尼制剂品质的关键因素，研制一种由相适宜药物组分组成的头孢地尼颗粒无疑会为头孢地尼安全、有效的应用带来积极的作用。

申请号为201010176154.8的中国专利公开了一种头孢菌素类混悬颗粒及其制备方法，采用了活性成分、稳定剂、赋形剂、助悬剂、崩解剂、矫味剂、着色剂、粘合剂、香料等多种组分，其中实施例4具体公开了一种头孢地尼混悬颗粒的技术方案，虽然能够为头孢地尼制剂品质带来一定改善，但是过多的组分选择也成为头孢地尼稳定性、溶出度不高的影响因素。而申请号为201310248312.X的中国专利申请公开了一种头孢地尼组合物颗粒剂及其制备方法，针对该种技术问题进行了改善，处方中选用头孢地尼、预凝胶淀粉、50％乙醇、羟丙基纤维素钠、蔗糖作为有效成分，利用其相互协同作用提高头孢地尼的稳定性能和溶出度，并对制剂的口感进行改善。但是以上现有技术只对头孢地尼本身的稳定性进行改善，如果能对制剂的吸收和患者炎症部位的恢复速度进一步提高，将会使制剂的药效更加显著。

发明内容

本发明所要解决的技术问题就是提供一种头孢地尼颗粒剂，以头孢地尼、蔗糖、甜蜜素、枸橼酸、枸橼酸钠为主要原料，并加入胭脂红、双倍浓苹果香精作为辅料，在抗菌的同时，患者炎症部位的免疫力得到快速恢复，药效显著。

本发明的另一目的是提供该种头孢地尼颗粒剂的制备工艺，操作简单，成本低廉。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：一种头孢地尼颗粒剂，包括以下组分，各组分按重量份为：

在本制剂中加入枸橼酸、枸橼酸钠，枸橼酸也叫柠檬酸，可以起到调节pH值的作用，调节药剂的口感，同时可以加快头孢地尼的吸收，增强抗菌性能，加强患者炎症部位的免疫力，使其复原更加快，从而使药效更加显著。而头孢地尼、蔗糖、甜蜜素、枸橼酸、枸橼酸钠配合得到的制剂无毒副作用，药性温和，在配合胭脂红、双倍浓苹果香精，具有清凉香甜的口感。20％乙醇溶液用于溶解胭脂红，可根据胭脂红的用量多少添加适量20％乙醇溶液即可，在制备过程中会挥发除去。

优选的，各组分按重量份为：

优选的，各组分按重量份为：

优选的，各组分按重量份为：

优选的，各组分按重量份为：

该种头孢地尼颗粒剂的制备工艺，依次包括以下步骤：

步骤一、将头孢地尼过200目筛备用，将蔗糖、甜蜜素、枸橼酸和枸橼酸钠过80目筛备用，将胭脂红溶解于20％乙醇溶液中备用；

步骤二、将头孢地尼、蔗糖、甜蜜素、枸橼酸和枸橼酸钠混合均匀，用溶解有胭脂红的20％乙醇溶液制软材、24目湿法制粒，将颗粒在60℃鼓风干燥2～3小时，干颗粒20目整粒，控制颗粒水分小于0.5％，加入双倍浓苹果香精，充分混合，检测中间体含量，分装即得。

与现有技术相比，本发明的优点是：本发明的头孢地尼颗粒剂中加入枸橼酸、枸橼酸钠，可以加快头孢地尼的吸收，增强抗菌性能，加强患者炎症部位的免疫力，使其复原更加快，从而使药效更加显著。而头孢地尼、蔗糖、甜蜜素、枸橼酸、枸橼酸钠配合得到的制剂无毒副作用，药性温和，在配合胭脂红、双倍浓苹果香精，具有清凉香甜的口感。而且成本低廉，生产工序简单，安全。

下面结合具体实施方式对本发明作进一步描述：

具体实施方式

本发明一种头孢地尼颗粒剂实施例1，包括以下组分，各组分按重量份为：