[发明专利]吲唑并[5,4-A]吡咯并[3,4-C]咔唑化合物的新形式有效
| 申请号： | 201410164625.1 | 申请日： | 2009-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN103965204A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·贝尔迈尔;劳伦特·库瓦西耶;雷蒙德·斯科特·菲尔德;R·柯蒂斯·哈尔蒂万格;马丁·J·雅各布斯;罗伯特·E·麦凯恩;迈赫兰·亚兹达尼安 | 申请（专利权）人： | 赛福伦公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 化合物 新形式 | ||
1.化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的结晶形式；
11-异丁基-2-甲基-8-(2-嘧啶基氨基)-2,5,6,11,12,13-六氢-4H-吲唑并[5,4-a]吡咯并[3,4-c]咔唑-4-酮。
2.根据权利要求1所述的结晶形式，其中该结晶形式是形式pTSA-A2，具有X射线粉末衍射图，当使用Cu-Kα辐射()进行测量时，该图包括在5.63±0.2度2θ处的峰、以及下列峰中的一个或多个：8.48±0.2度2θ、12.46±0.2度2θ、18.21±0.2度2θ、和/或23.95±0.2度2θ。
3.根据权利要求2所述的结晶形式，该结晶形式具有X射线粉末衍射图，当使用Cu-Kα辐射()进行测量时，该图包括在5.63±0.2度2θ以及8.48±0.2度2θ处的峰、以及下列峰中的一个或多个：12.46±0.2度2θ、18.21±0.2度2θ、和/或23.95±0.2度2θ。
4.根据权利要求3所述的结晶形式，该结晶形式具有X射线粉末衍射图，当使用Cu-Kα辐射()进行测量时，该图包括在5.63±0.2度2θ、8.48±0.2度2θ、以及12.46±0.2度2θ处的峰，以及下列峰中的一个或多个：18.21±0.2度2θ、和/或23.95±0.2度2θ。
5.根据权利要求4所述的结晶形式，该结晶形式具有X射线粉末衍射图，当使用Cu-Kα辐射()进行测量时，该图包括在5.63±0.2度2θ、8.48±0.2度2θ、12.46±0.2度2θ、18.21±0.2度2θ、以及23.95±0.2度2θ处的峰。
6.组合物，其包括权利要求1至5中任一项所述的化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的结晶形式以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
7.根据权利要求6所述的组合物，其包括化合物I或化合物I-对甲苯磺酸的1:1的盐或化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的一种或多种结晶形式。
8.根据权利要求6所述的组合物，其进一步包括化合物I的无定形形式。
9.权利要求1至5中任一项所述的化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的结晶形式或权利要求6-8中任一项所述的组合物在制备用于治疗的药物中的应用。
10.权利要求1至5中任一项所述的化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的结晶形式或权利要求6-8中任一项所述的组合物在制备用于治疗血管形成紊乱的药物中的应用。
11.权利要求1至5中任一项所述的化合物I-对甲苯磺酸的1:2的盐的结晶形式或权利要求6-8中任一项所述的组合物在制备用于治疗实体瘤的药物中的应用。
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