[发明专利]聚合物-药剂缀合物、颗粒、组合物和相关使用方法无效
| 申请号: | 201410161936.2 | 申请日: | 2010-03-26 |
| 公开(公告)号: | CN103932972A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
| 发明(设计)人: | S·伊莱亚索夫;T·C·克劳福德;G·甘格尔;L·A·赖特尔;P-S·额 | 申请(专利权)人: | 天蓝制药公司 |
| 主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K47/48 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 聚合物 药剂 缀合物 颗粒 组合 相关 使用方法 | ||
1.一种颗粒,包含:
a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物,其中
i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物,
b)多种亲水性-疏水性聚合物,其中
i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分,
c)表面活性剂。
2.权利要求1所述的颗粒,包含:
a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物,其中
i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物,
ii)所述附接药剂的疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物,
iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD,
iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量%,以及
v)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量%;
b)多种亲水性-疏水性聚合物,其中
i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分,
ii)所述亲水性部分的重均分子量为约1-6kD(例如2-6kD),和
iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量%;
以及
c)表面活性剂,其中所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量%;以及
其中:
所述颗粒直径小于约200nm。
3.权利要求2所述的颗粒,其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
4.权利要求2所述的颗粒,包含:
a)多种疏水性聚合物-药剂缀合物,其中
i)所述多种疏水性聚合物-药剂缀合物中的各疏水性聚合物-药剂
缀合物包含附接药剂的疏水性聚合物,
ii)所述附接药剂的疏水性聚合物能够是均聚物或由多于一种单体亚单元构成的聚合物,
iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-15kD,
iv)所述药剂是所述颗粒的约1-30重量%,和
v)所述多种疏水性-药剂缀合物是所述颗粒的约25-80重量%,
b)多种亲水性-疏水性聚合物,其中
i)所述多种亲水性-疏水性聚合物中的各所述亲水性-疏水性聚合物包含附接疏水性部分的亲水性部分,
ii)所述亲水性部分的重均分子量为约1-6kD(例如2-6kD),其中如果所述亲水性部分的重均分子量为约1-3kD,例如约2kD,所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1∶3-1∶7,并且如果所述亲水性部分的重均分子量为约4-6kD,例如约5kD,所述亲水性部分的重均分子量和所述疏水性部分的重均分子量的比为1∶1-1∶4;以及
iii)所述多种亲水性-疏水性聚合物是所述颗粒的约5-30重量%;和
c)表面活性剂,其中
所述表面活性剂是所述颗粒的约15-35重量%;以及
其中:
所述颗粒直径小于约200nm。
5.权利要求4所述的颗粒,其中a)iii)附接所述药剂的所述疏水性聚合物的重均分子量为约4-8kD。
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