[发明专利]密蒙花及其提取物在制备药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在制备治疗心脏病的药物中的新应用。

技术背景

自上个世纪90年代以来，心脏病以发病范围广、发病频率高及其危害性大已逐渐成为我国城乡居民的主要死因，目前已占总死亡人数的35%，是危害我国国民健康的第一大杀手。目前心脏病多以手术及西药进行治疗，然而由于西药治疗心脏病副作用大，常引起诸多不良反应，导致对患者的肝、肾、肠、胃等器官伤害很大，在此情况下，人们试图寻找一个更为合适的方法，而中医药在这方面正是自己的优势，中医药治疗心脏病不但对患者的心脏有独到之处，而且对其它脏腑也有调理，保健作用。

密蒙花BuddlejaofficinalisMaxim.为马钱科植物，在《中国药典》2010版所载功能与主治为“清热养肝，明目退翳。用于目赤肿痛，多泪羞明，眼生翳膜，肝虚目暗，视物昏花。”

历代本草及各少数民族药用典籍均将密蒙花作为“养肝明目”药使用，特别是作为“眼科圣药”使用。在此之前，有诸多关于密蒙花在制备眼科以及肝脏方面的治疗药物中应用的专利申请及文献报道，但是密蒙花在治疗心脏病方面尚无文献报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种密蒙花和/或其提取物在制药领域中的新应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗心脏病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗冠心病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗风湿性心脏病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗高血压性心脏病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗肺源性心脏病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗心肌病的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗心脏肿瘤的药物中的应用。

本发明涉及密蒙花和/或其提取物在制备治疗血管病变的药物中的应用。

本发明所述的密蒙花是马钱科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，所述的提取物为密蒙花粉碎后在室温浸提或者加热回流或者超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂以任何比例相混溶的液体；或者是液态CO₂。

本发明所述的密蒙花和/或其提取物可以单独作为主要活性成分制成药物制剂，也可以与其它成分共同作为主要活性成分制成药物制剂。

本发明所述的药物剂型包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药用物制剂。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料经常规工艺制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂、外用搽剂、喷剂、注射剂等，也可以是本发明所述原料与其它中药材组成的复方制剂。

本发明提供了密蒙花和/或其提取物的新应用，为心脏病治疗提供了新的天然药物植物。本发明主要用于对冠心病、风湿性心脏病、高血压性心脏、肺源性心脏、心肌病、心脏肿瘤、血管病变的综合治疗。本发明所制成的药物制剂经动物试验及临床试验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗心脏病的天然药物新产品。

本发明药物安全性试验：

一、急性毒性试验

1材料与方法

1.1.1动物：健康合格清洁级昆明种小鼠40只，体重18～22g,雌雄各半，由昆明医科大学试验动物中心提供。

1.1.2受试药物及其配制：密蒙花胶囊（制法见实施例2，下同）由云南名扬药业有限公司提供，规格0.5g/粒。取40粒密蒙花胶囊除去胶囊外壳，倾出药粉，于研钵中研磨5min后逐渐加入2%的羧甲基纤维素钠，配为糊状混悬液，粘稠，终末浓度为40%，为密蒙花胶囊的最高浓度。

1.2试验方法

参照《中药新药研究指南》（药学、药理学、毒理学），在室温22℃的实验室中，反复预试小鼠灌服胶囊40g/kg(胶囊混悬液最大浓度和最大容量)，观察一周小鼠毒性反应和死亡情况，未能测出胶囊灌胃LD50值，故选用最大耐受量试验。

选取20只健康合格清洁级昆明种小鼠，雌雄各半，用胶囊混悬液24h内灌胃，给药容量为0.2ml/10g体重，然后自由饮水和觅食，观察一周，记录小鼠食欲、体重、体位、呼吸、翻正反射等情况。

1.3试验结果

小鼠灌胃胶囊混悬液1周内无一例死亡，进食和饮水无异常改变，如表1所示。

表1小鼠灌服密蒙花胶囊后结果