[发明专利]福莫特罗和二丙酸倍氯米松的药用气雾制剂

权利要求书

1.一种用于加压计量吸入器中的药用气雾制剂，其包含

（a）0.001至0.05%w/w的富马酸福莫特罗二水合物；

（b）0.05至0.16%w/w的二丙酸倍氯米松；

（c）2.0至4.8%w/w的乙醇；

（d）1,1,12-四氟乙烷HFA134a，和

（e）任选的表面活性剂；

其特征在于HFA134a是仅有的推进剂，并且富马酸福莫特罗二水合物以微粉化形式悬浮于所述制剂中，同时二丙酸倍氯米松是完全溶解的。

2.权利要求1的制剂，其只包含富马酸福莫特罗二水合物和二丙酸倍氯米松的组合作为活性成分。

3.权利要求1或2的制剂，其中所述表面活性剂选自聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、山梨聚糖三油酸酯和卵磷脂。

4.权利要求1-3任一项的制剂，其中所述富马酸福莫特罗二水合物的浓度在0.002至0.03%w/w之间。

5.权利要求4的制剂，其中所述富马酸福莫特罗二水合物的浓度在0.0025至0.01%w/w之间。

6.权利要求1-5任一项的制剂，其中所述二丙酸倍氯米松的浓度在0.06至0.12%w/w之间。

7.权利要求6的制剂，其中所述二丙酸倍氯米松的浓度在0.07至0.1%w/w之间。

8.前述权利要求任一项的制剂，其中乙醇的含量为2.2至4.5%w/w。

9.权利要求8的制剂，其中所述含量为2.5至4.0%w/w。

10.权利要求9的制剂，其中所述含量为2.6至3.5%w/w。

11.权利要求10的制剂，其中所述含量3.0至3.5%w/w。

12.前述权利要求任一项的制剂，其中所述表面活性剂是油酸。

13.权利要求12的制剂，其中所述油酸的含量为0.002-0.05%w/w。

14.前述权利要求任一项的制剂，其每次启动能够递送6或12μg的富马酸福莫特罗二水合物和50或100μg的二丙酸倍氯米松。

15.权利要求14的制剂，其每次启动能够递送6的富马酸福莫特罗二水合物和100μg的二丙酸倍氯米松。

16.一种用于加压计量吸入器中的药用气雾制剂，其每次启动能够递送6的富马酸福莫特罗二水合物和100μg的二丙酸倍氯米松，所述制剂包含：

（a）0.001至0.05%w/w的富马酸福莫特罗二水合物；

（b）0.05至0.16%w/w的二丙酸倍氯米松；

（c）2.0至4.8%w/w的乙醇；

（d）1,1,12-四氟乙烷HFA134a，和

（e）0.002-0.05%w/w的油酸；

其特征在于HFA134a是仅有的推进剂，并且富马酸福莫特罗二水合物以微粉化形式悬浮于所述制剂中，同时二丙酸倍氯米松是完全溶解的。

17.一种加压计量吸入器，其包含填充有权利要求1至6任一项的药物制剂的罐和用于传送治疗有效量的活性成分的计量阀。

18.权利要求17的加压计量吸入器，其中所述罐是由铝制成的。

19.权利要求17或18的加压计量吸入器，其中所述计量阀能够递送50-100μl的体积。

20.权利要求19的加压计量吸入器，其中所述计量阀能够递送50或63μl的体积。

21.权利要求1-16任一项的药用气雾制剂制备用于预防和/或治疗轻度、中度或重度呼吸疾病的急性或慢性症状，或用于预防性治疗呼吸疾病的药物的用途。

22.权利要求21的用途，其中所述疾病是哮喘或慢性梗阻性肺病。