[发明专利]一种泰妙菌素微囊制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及兽药技术领域，尤其涉及一种泰妙菌素微囊制剂的制备方法。

背景技术

泰妙菌素是一种双萜烯类畜禽专用抗生素，是世界十大兽用抗生素之一。该药具有防治鸡慢性呼吸道病，猪支原体肺炎、放线菌性胸膜肺炎和密螺旋体性痢疾的功能，同时低剂量使用还具有促进畜禽生长，提高饲料利用率的作用，在养殖业得到广泛的应用。

虽然泰妙菌素在畜禽生产中发挥了极其重要的作用，但仍存在一些不足之处，：（1）泰妙菌素味苦，口服后会影响适口性，导致采食量或饮水量减少；（2）泰妙菌素对畜禽的呼吸道刺激性较强，副作用明显；（3）传统未包囊的泰妙菌素在动物体内吸收过程中易受各种酸碱和酶类的影响，导致药效降低；（4）目前的泰妙菌素口服制剂不具有缓释性能，导致生物利用度低。上述问题的存在不但制约了泰妙菌素药物效力的充分发挥，而且影响到畜禽的生产性能、生长速度和经济效益。

发明内容

本发明的目的是针对泰妙菌素口服制剂在临床使用中存在的缺陷，提供一种的泰妙菌素口服微囊缓释制剂的制备方法。本发明的原理是将泰妙菌素原粉药在氢化植物油中乳化分散，再将上述物料在含有肠溶性高分子材料的溶液中充分混匀，通过降温处理使泰妙菌素微囊从溶液中析出，最后经过滤干燥后制成泰妙菌素微囊制剂。本发明通过使用微胶囊技术，可以解决现有泰妙菌素口服制剂存在的适口性差、刺激性强、稳定性弱、生物利用度低等不足之处。

本发明采用如下技术方案：

本发明的泰妙菌素微囊制剂的制备方法的具体步骤如下：

（1）将泰妙菌素粉末加入到含有质量百分数2.5～10%的硬脂酸镁和1～2%的三聚甘油单硬脂酸酯的氢化植物油中，充分搅拌均匀，温度控制在70～80℃，泰妙菌素粉末与含有硬脂酸镁和三聚甘油单硬脂酸酯的氢化植物油的重量比为1～2:1～8；

（2）将步骤（1）所得物料加入4倍体积的含有质量百分数为0.5～1%壳聚糖、0.2%果胶和1～1.5%吐温80的水溶液中，在70～80℃温度条件下充分搅拌均匀后，逐步降低温度直至溶液中析出白色颗粒，然后继续搅拌至不再有白色颗粒析出；

（3）将步骤（2）所得物料经筛网过滤脱水，再低温真空干燥后制成泰妙菌素微囊制剂。

步骤（1）中，泰妙菌素粉末的粒径小于100μm。

作为优选的技术方案之一：步骤（1）中，泰妙菌素粉末按质量比1：1加入含有质量百分数为5%的硬脂酸镁和1.3%的三聚甘油单硬脂酸酯的氢化植物油中。

作为优选的技术方案之一：步骤（1）中，泰妙菌素粉末按质量比1：8加入含有质量百分数为10%的硬脂酸镁和1%的三聚甘油单硬脂酸酯的氢化植物油中。

作为优选的技术方案之一：步骤（1）中，泰妙菌素粉末按质量比2：1加入含有质量百分数为2.5%的硬脂酸镁和2%的三聚甘油单硬脂酸酯的氢化植物油中。

步骤（1）中，采用高速乳化剪切搅拌。

作为优选的技术方案之一：步骤（2）中，将步骤（1）所得物料加入4倍体积的含有质量百分数为0.5%壳聚糖、0.2%果胶和1.5%吐温80的水溶液中。

作为优选的技术方案之一：步骤（2）中，将步骤（1）所得物料加入4倍体积的含有质量百分数为1%壳聚糖、0.2%果胶和1%吐温80的水溶液中。

步骤（3）中，所述的筛网为200目筛网。

步骤（3）中，制备的泰妙菌素微囊制剂的颗粒大小为100μm-500μm，外观呈淡黄色或黄色的颗粒。

本发明的积极效果如下：

本发明制备的泰妙菌素微囊制剂的回收率为93.7-96.8%，包封率为96.4-98.7%，载药量为10.3-63.4%。本发明制备的泰妙菌素微囊制剂通过口服途径使用后，可以改善畜禽适口性，显著提高采食量。本发明的泰妙菌素微囊制剂的制备方法采用了肠溶性的包衣材料，有效提高了药物的稳定性与生物利用度。