[发明专利]一种苯并呋咱衍生物在作为抗植物病原真菌的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种苯并呋咱衍生物在作为抗植物病原真菌的药物中的应用，属于植物用抗真菌药物技术领域。

背景技术

我国是一个人口众多的农业大国，粮食安全生产事关国计民生与社会稳定。植物病害一直是农作物优质高产的重要制约因素之一。在植物病害中，70%～80%的病害是病原真菌侵染所引致的。植物真菌病害不仅直接造成农作物产量下降与品质降低，而且部分病原真菌在侵染农作物过程中，可分泌产生多种对人畜有害的毒素与代谢物，对农产品的安全性构成极大威胁。

化学方法一直是防治植物真菌的主要措施，但目前应用的制剂很多都有一定的局限性或是已导致病菌对其产生抗药性。如：目前我国主要采用抗生素井冈霉素防治水稻纹枯病，并基本控制了纹枯病的严重危害，但是，井冈霉素因为不具有内吸治疗作用，并在自然界易降解失效，所以常常表现为防治效果不稳定；随着苯基酰胺类、甲氧基丙烯酸酯类、羧酸酰胺类等药剂相继用于辣椒疫霉病的治理，随着时间的推移，病原菌对各种药剂的抗性逐渐产生；同样，针对小麦赤霉病菌，目前主要利用多菌灵等苯并咪唑类杀菌剂在小麦扬花期进行喷雾来防治，但是该类药剂作用靶标单一，长期单一使用很容易使病原菌产生抗药性，进而导致药剂防治效果降低或丧失。所以需要寻求其它抗植物真菌的化合物。

苯并呋咱很早之前就已经被合成应用。近年来，对其衍生物的生理活性研究发现它们对癌细胞、细菌、寄生虫、白血病、使化疗药物敏感方面都有很好的活性。

虽然有文献和专利报道过此类化合物的抗细菌效果，但是细菌与真菌结构上差别很大，对细菌具有活性的化合物，不一定具有抗真菌的活性；而且不同的苯并呋咱衍生物，在抗真菌应用中的活性也不相同。

发明内容

鉴于上述现有技术存在的缺陷，本发明的目的是提出一种苯并呋咱衍生物在作为抗植物病原真菌的药物中的应用，能够具有较好的抑菌活性，能够解决植物真菌对现有抗菌剂产生抗性的问题。

本发明的目的通过以下技术方案得以实现：

一种苯并呋咱衍生物在作为抗植物病原真菌的药物中的应用。

上述的应用中，优选的，所述植物病原真菌包括小麦赤霉病菌（Fusariumgraminearum）、油菜菌核病菌（Sclerotiniasclerotiorum）、辣椒疫霉病菌（Phytophthoracapsici）及水稻纹枯病菌（Rhizoctoniasolani）。

上述的应用中，优选的，所述苯并呋咱衍生物具有式I结构：

其中R¹包括H、-Cl、C₂H₅O-、CH₃S-、

R²包括-H、-F、-Cl或-Br；

R³包括-F、-Cl、-Br、-CH₃、C₂H₅-、-CH₃O、-C₂H₅O、

R⁴包括-H或-NO₂。

上述的应用，优选的，所述苯并呋咱衍生物为：

其中R¹为-Cl、-H、C₂H₅O-、CH₃S-、或或者所述苯并呋咱衍生物为：其中R²为-Cl、R³为或R²为-Cl、R³为或R²为-F、R³为或R²为-Cl、R³为-Cl，或R²为-Cl、R³为-CH₃，R²为-Cl、R³为-CH₃O，或R²为-F、R³为-CH₃O。

上述苯并呋咱衍生物是通过对硝基氯苯并呋咱与取代基对应的单体化合物在有机溶剂中回流反应制备得到的。实施例将详细给出未见报道的苯并呋咱新化合物的合成方法。已报道的苯并呋咱化合物，采用文献报道的方法合成。

本发明的突出效果为：