[发明专利]具有可选择特性的杂合多肽无效

申请号：	201410138746.9	申请日：	2005-02-11
公开（公告）号：	CN103897066A	公开（公告）日：	2014-07-02
发明（设计）人：	O.E.莱维;M.R.汉利;C.M.乔德卡;D.Y.路易斯;C.J.索尔雷斯;S.S.高希;L.J.德索扎;D.G.帕克斯;C.M.麦克	申请（专利权）人：	安米林药品有限责任公司;美商阿斯特捷利康有限责任公司
主分类号：	C07K19/00	分类号：	C07K19/00;A61K38/26;A61K38/22;A61K47/48;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/00;A61P3/04;A61P3/10
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	林毅斌;万雪松
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	具有可选择特性多肽
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【权利要求书】：

1. 一种具有至少一种激素活性的杂合多肽，所述杂合多肽包含与肽YY (PYY)、PYY类似物、PYY衍生物或其片段共价连接的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)、GLP-1类似物、GLP-1衍生物或其片段。

2. 权利要求1的杂合多肽，其中GLP-1、GLP-1类似物或其片段具有至少一种激素活性，或者PYY、PYY类似物或其片段具有至少一种激素活性。

3. 权利要求1的杂合多肽，其中GLP-1、GLP-1类似物、GLP-1衍生物或其片段具有至少一种激素活性，或者PYY、PYY类似物、PYY衍生物或其片段具有至少一种激素活性。

4. 权利要求3的杂合多肽，其中显示至少一种激素活性的GLP-1、GLP-1类似物、GLP-1衍生物或其片段位于杂合多肽的N-端部分。

5. 权利要求1的杂合多肽，其中杂合多肽的N-末端酰胺化。

6. 权利要求1的杂合多肽，其中PYY、PYY类似物、PYY衍生物或其片段位于杂合多肽的C-端部分。

7. 权利要求6的杂合多肽，其中杂合多肽的C-末端酰胺化。

8. 权利要求1的杂合多肽，其中GLP-1、GLP-1类似物、GLP-1衍生物或其片段的C-末端直接连接至PYY、PYY类似物、PYY衍生物或其片段的N-末端，以形成共价连接。

9. 权利要求1的杂合多肽，其中GLP-1、GLP-1类似物、GLP-1衍生物或其片段与PYY、PYY类似物、PYY衍生物或其片段使用一个或多个独立选自以下的连接基团共价连接：烷基、二羧酸PEG、氨基酸、聚氨基酸、双功能接头、氨基已酰基(Aca)、β-丙氨酰、8-氨基-3,6-二氧杂辛酰基和Gly-Lys-Arg (GKR)。

10. 权利要求1的杂合多肽，其包含具有至少一种激素活性的PYY类似物、PYY衍生物或其片段。

11. 权利要求10的杂合多肽，其中PYY类似物或其片段选自：PYY(1-35)、PYY(1-30)、PYY(1-25)、PYY(1-15)、PYY(1-10)、PYY(2-36)、PYY(3-36)、PYY(4-36)、PYY(5-36)、PYY(18-36)、PYY(22-36)、PYY(25-36)、³Leu-PYY、³Val-PYY、⁴Arg-PYY、⁴Gln-PYY、⁴Asn-PYY、²⁵Lys-PYY、³⁴Pro-PYY、³⁴His-PYY、^1,36Tyr-PYY、¹³Pro¹⁴Ala-PYY、³¹Leu³⁴Pro-PYY、和脱-AA-4-PYY。