[发明专利]环氧酮化合物、其制备方法及卡非佐米的制备方法

权利要求书

1.如式（I）所示的环氧酮化合物或其盐：

2.如式（I）所示的环氧酮化合物或其盐的制备方法，包括以下步骤：

步骤1、在有机溶剂中，式（II）所示化合物和式（III）所示化合物在缩合剂和有机碱作用下发生缩合反应，得到式（IV）所示化合物，经脱羧基保护后，得到式（V）所示化合物；

其中，R₁为羧基保护基；

步骤2、在缩合剂的作用下，式（V）所示化合物与N,O-二甲基羟胺盐酸盐反应，生成式（VI）所示化合物；

步骤3、在有机溶剂中，式（VI）所示化合物在格式试剂的作用下转化成式（VII）所示化合物；

步骤4、在氧化剂作用下，式（VII）所示化合物氧化得到式（VIII）所示化合物，经脱氨基保护后得到式（I）所示化合物或其盐；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，R₁为第一基团、第一基团的盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐、硝酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；所述第一基团为C1～C5的烷基。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，所述第一基团为甲基、乙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，所述式（II）所示化合物、式（III）所示化合物、缩合剂和有机碱的摩尔比为1:0.8～1.2:1.5～3:2～5。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2中，式（V）所示结构化合物、N,O-二甲基羟胺盐酸盐和缩合剂的摩尔比为1:1.0～1.5:1.2～2.5。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3中，所述格式试剂为异丙烯基溴化镁。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式（VI）所示化合物和格式试剂的摩尔比为1:1.0～1.5。

9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤4中，所述氧化剂为过硫酸氢钾复合盐。

10.一种卡非佐米的制备方法，包括：

式（9）所示化合物和式（I）所示化合物发生缩合反应，生成卡非佐米；