[发明专利]作为具有激酶抑制剂活性的取代的吲唑衍生物

权利要求书

1.N-[5-(3,5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-(四氢-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰胺或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病的药物中的用途。

2.权利要求1的用途，其中所述疾病是癌症。

3.权利要求2的用途，其中所述癌症选自非小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、尤因肉瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、间变性大细胞淋巴瘤、横纹肌肉瘤、肾细胞癌、甲状腺毛囊癌、黑素瘤、骨髓样造血性肿瘤、淋巴样造血性肿瘤、鳞状细胞癌、胃癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、和视网膜母细胞瘤。

4.权利要求3的用途，其中所述中枢和外周神经系统肿瘤选自神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、和髓母细胞瘤。

5.下述化合物或其药学上可接受的盐：N-[5-(3,5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(哌嗪-1-基)-2-(四氢-吡喃-4-基氨基)-苯甲酰胺。

6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述疾病是癌症。

8.权利要求7的用途，其中所述癌症选自非小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、尤因肉瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、间变性大细胞淋巴瘤、横纹肌肉瘤、肾细胞癌、甲状腺毛囊癌、黑素瘤、骨髓样造血性肿瘤、淋巴样造血性肿瘤、鳞状细胞癌、胃癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、和视网膜母细胞瘤。

9.权利要求8的用途，其中所述中枢和外周神经系统肿瘤选自神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、和髓母细胞瘤。

10.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗癌症，所述癌症选自非小细胞肺癌、结直肠癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、尤因肉瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、间变性大细胞淋巴瘤、横纹肌肉瘤、肾细胞癌、甲状腺毛囊癌、黑素瘤、骨髓样造血性肿瘤、淋巴样造血性肿瘤、鳞状细胞癌、胃癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、和视网膜母细胞瘤，

其中：

X是-CH₂-；

Ar是被一个或多个独立地选自NR5R6和杂环基的取代基取代的苯基，其中：

R5和R6独立地是氢、R8-O-C₂-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、或杂环基，或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起可形成任选被直链或支链C₁-C₆烷基取代的杂环基；

R8是直链或支链C₁-C₆烷基，

R是任选被一个或多个卤素取代的苯基，

R1、R2和R3是氢，

其中，所述杂环基是一个或两个碳原子被氮替代的5-7元碳环。

11.权利要求10的用途，其中所述中枢和外周神经系统肿瘤选自神经母细胞瘤、胶质母细胞瘤、和髓母细胞瘤。