[发明专利]1,2,3—三唑类化合物的合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及1,2,3—三唑类化合物的合成方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。

背景技术

1，2, 3-三唑又称连三唑,作为重要的三氮芳杂环,易形成氢键、配位键等,可发挥多种非共价键相互作用,因而1, 2,3-三唑环作为一种核心骨架可用于构筑材料、催化剂、药物及其超分子药物等多种类型的功能分子,显示出1, 2, 3-三唑类化合物在药学、化学、生物学、材料学等领域有着广泛的应用前景。尤其在医药领域, 1, 2, 3-三唑类化合物在抗细菌、抗真菌、抗结核、抗病毒、抗癌等方面不断取得新的研究进展。迄今已有多种1, 2, 3-三唑类化合物进入临床实验或用于临床,其在制药领域发挥越来越重要的作用。

1, 2, 3-三唑类化合物的合成方法很多，但是这些合成方法大多使用有机化合物作为反应溶剂，部分方法还需使用贵金属作为催化剂，反应条件苛刻，污染大，成本高,本发明避免了以上合成方法中的种种不足及缺陷，提供了一种有效制备1, 2, 3-三唑类化合物的新方法，该方法使用有机小分子化合物作为催化剂，使用水作为反应溶剂，通过1,3—偶极环加成反应，一步合成目标产物。该合成方法使用的催化剂毒性小，反应条件温和，操作简便，产率高，成本低廉，反应过程绿色环保，适用于工业化生产。

发明内容

1、一种1,2,3—三唑类化合物的合成方法，以水为反应溶剂，以酮类化合物和叠氮类化合物作为原料，在胺类化合物催化作用下，反应得到1,2,3—三唑类化合物,反应过程如式（I ）所示：

                  

     1           2                                             3

                                          式（I )

     其中，R1为芳香烃类基团；R2为烷基、芳香基；R3为烷基、酯基；其中2还可以为环己酮、环庚酮、环辛酮类化合物。本发明中，R1、R2、R3包括但不仅仅局限于上述基团。

2、 如权利要求1所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为胺类化合物，包括如以下10种化合物。

3、如权利要求1所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂用量为叠氮类化合物的0.2当量。

4、如权利要求 1 所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为水。

5、如权利要求 1 所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述叠氮类化合物的用量为1当量，所述酮类化合物的用量为2当量。

6、如权利要求 1 所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应温度为80℃。

7、如权利要求 1 所述1,2,3—三唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应时间为48小时以上。  

     本发明的优点包括：本发明所使用催化剂为有机小分子催化剂，不含过度金属、容易制备、价格低廉、反应条件温和、稳定性强、对环境友好。其次，此合成方法简单、操作容易、产物收率高，实用性尤其显著；本发明具有成本低、效率高、工艺简、污染少的特色，可以进行工业化生产。

具体实施方式

结合以下具体实施例，对本发明作进一步的详细说明，本发明的保护内容不局限于以下实施例。在不背离发明构思的精神和范围下，本领域技术人员能够想到的变化和优点都被包括在本发明中，并且以所附的权利要求书为保护范围。实施本发明的过程、条件、试剂、实验方法等，除以下专门提及的内容之外，均为本领域的普遍知识和公知常识，本发明没有特别限制内容。以下实施例所给出的数据包括具体操作和反应条件及产物。产物纯度通过核磁鉴定。

实施例1