[发明专利]一种化瘤攻癌的藤香膏药外用贴剂

说明书

技术领域：

本发明涉及中医成药，尤其是一种化瘤攻癌的藤香膏药外用贴剂。

背景技术：

藤黄中的藤黄酸(Gamboglc acid)、新藤黄酸(Neogamboglc acid)为藤黄抗肿瘤的主要有效成分，具有抗瘤谱广，毒性较低的特奌[1]。但是，开发口服藤黄酸制剂将很难取得成功，因为该化合物在肠道内可能发生了广泛磺酸化首过代谢，从而导致该口服制剂生物利用度极低[2]。鉴于以上原因，本人转而寻求藤黄的外用剂型，将藤黄、松香、黄花羊踯躅組合制成外用药剂型配合内服消瘤系列方(即将申报专利)在临床运用取得初步成功。处方组成以藤黄为主药，松香辅之，羊踯躅佐之，故尔，称为藤香踯膏药，简称藤香膏药贴剂。

发明内容：

本发明处方组成：松香70g，藤黄粉1g，黄花羊踯躅粉(嫩枝叶花)0.1.g，莱子油12g。

1)本膏药的研制以抑瘤抗癌为主要目的，是以藤黄为主药(君药)，藤黄“抗瘤谱广，毒性较低”，抗肿瘤作用非它药可比；

2)以松香为辅(臣)，其祛风、拔毒、止痛等作用、主要是利用其拔毒的作用，可拔“癌毒”外出，强化主药抗肿瘤作用；

3)羊踯躅为佐药，羊踯躅的温性可佐制藤黄的凉性，使膏药药性变成微温；羊踯躅镇痛作用使以藤黄为主药的膏药兼有止痛之功。

4)植物油为使药。植物油有肋于藤黄抗肿瘤成分的溶化，便于在膏剂中均匀分布；植物油是本膏药基质在60℃～80℃温度范围内保持适宜的黏稠度和流动性的主要物质，又是膏药在人体恆温条件下保持黏度和湿度的主要药物；角质层影响药物透皮吸收，植物油对角质层有软化作用；植物油是中药透皮吸收促进剂。与松香所含树脂合并形成混用促进透皮吸收剂，促进有效药物吸收作用会更好。

5)透皮、通络、截毒、拔毒、击疮毒、攻癌毒，镇疼痛、祛风湿。

6)藤香膏药药理作用是：诱导癌细胞凋亡、抑制端粒酶活性、抑制肿瘤血管生成，传递信息和能量，抑制癌细胞增殖；并有良好的抗炎镇痛作用。分解之，其药理作用主要来自藤黄，松香和羊踯躅次之。

7)藤黄的药理作用

①诱导癌细胞凋亡

新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡[5]；对乳腺癌、淋巴癌、宫颈癌和皮肤癌有一定疗效；抑制人肺癌细胞SPCA1在体内外的生长[2]；对鳞状细胞癌、基底细胞癌及鳞状基底细胞癌均有一定的治疗作用[4]。对白血病L1210细胞也有杀伤作用[8]；抑制小鼠黑色素瘤B16细胞的增殖[4]。

②抑制端粒酶活性

通过抑制端粒酶活性及其m RNA表达水平的途徍抑制人肺癌细胞SPCA1在体内外的生长[2]。

③抑制肿瘤血管生成新藤黄酸(GNA)在一定范围内，能够浓度和时间依赖性地通过诱导细胞凋亡抑制小鼠黑色素瘤B16细胞的增殖。其作用机制可能与抑制血管内皮细胞受体2(VEGFR2)表达有关，最终抑制血管新生，从而“饿死”肿瘤[6]。

④抗炎，抗肿瘤

肿瘤是一种特殊的炎症，这种假说的依据之一是炎症和肿瘤的共同信号传导通路[7]。藤黄治疗痈疽恶疮；松香具有抗炎之功，藤黄松香组合对肿瘤这一特殊炎症可能有一定疗效，反过来又间接地对肿瘤有可能发挥治疗作用。

⑤传递信息和能量

外治法的作用原理，其体内的具体过程是机体参与的物质、能量、信息的互相转化，其机制是非常复杂的[10]。毒药外用、“用量小、效力大”，用量小是因为毒药即使内服用量也小，大则损入、用药不安全，甚至内服经肠酶解后无治疗作用；虽外用药量比内服量小，由于穴位的放大效应，且透皮吸收之药物不经消化道转化、不会有肝脏首过效应，药效持续，再加上药物的蓄积、信息能量的传递作用，如此等等，所以说毒药外用、“用量小、功效大”。

8)松香的药理作用

松香为脂质体。脂质体为一种新型药物载体。脂质体可提高药物在皮肤的利用度[11]。松香为藤黄药物的主要载体；松香脂质体和植物油的混合物质作为透皮吸收剂比单用一种促透作用更好；松香又为重要的中药，松节粉镇痛、抗炎[9]，松节松香功效相近；松香有排脓拔毒、生肌止痛之功，擅治痈疽疔毒，推测其应当同松节一样有镇痛抗炎作用。

9)羊踯躅的药理作用