[发明专利]17α-羟基黄体酮的合成方法无效
| 申请号： | 201410122609.6 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103910775A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 徐润星;张学忠 | 申请（专利权）人： | 仙居县圃瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 台州市南方商标专利事务所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 郭建平 |
| 地址： | 317300 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 17 羟基 黄体酮 合成 方法 | ||
1.一种17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：以4-雄烯-二酮为起始原料，经丙酮氰醇氰基化，用原甲酸三乙酯和乙醇保护3位羰基，用乙烯基丁醚保护17位羟基，经格氏反应后，水解，生成17α-羟基黄体酮。
2.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括以下步骤：
第一步，向混合有4-雄烯-二酮、甲醇的弱碱性溶液中加入丙酮氰醇，利用丙酮氰醇对4-雄烯-二酮（I）的羰基进行氰基化，生成化合物17α-羟基-17β-氰基雄甾-4-烯-3-酮（II）；
第二步，用原甲酸三乙酯和乙醇保护上述化合物(II)中的羰基，生成化合物（III）；
第三步，用乙烯基丁醚保护上述化合物（III）中的羟基，然后用甲基氯化镁对化合物（III）进行甲基化格氏反应，最后水解得到目标产物17α-羟基黄体酮（IV）；
。
3.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：所述第一步中的弱碱性溶液为碳酸钠、碳酸钾或氢氧化钠溶液。
4.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：所述第二步生成化合物（III）的过程中，先在25±5℃反应，再慢慢升温到35±5℃恒温。
5.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：所述第三步对化合物（III）进行甲基化格氏反应时，反应温度为80±5℃，时间15小时。
6.根据权利要求1所述的17α-羟基黄体酮的合成方法，其特征在于：所述第三步对化合物（III）进行水解的温度为40±5℃，水解时间为2小时以上。
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