[发明专利]一种黄体酮缓释胶囊

说明书

发明领域

本发明涉及一种缓释胶囊，特别涉及一种黄体酮缓释胶囊。

发明背景

黄体酮，又名孕酮、助孕素，为一种孕激素，在月经期可使子宫内膜腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵的植入内膜作好准备。在受精卵植入后，则使之产生胎盘，同时减少妊娠子宫的兴奋性、抑制其活动，以使胎儿安全生长。在与雌激素的共同作用下，促使乳房充分发育，为分泌乳汁作准备。此外，还能抑制卵巢排卵。适用于功能性子宫出血、痛经、月经过多、闭经、先兆流产、习惯性流产和晚期乳腺癌等。不良反应偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，有时可致乳房胀痛。

目前国内已有的黄体酮制剂主要包括：胶囊，胶丸，凝胶，缓释凝胶，软胶囊，透皮吸收霜，注射液等。

本发明制备的黄体酮缓释胶囊具有24小时的缓释功能，能有效的控制药物的释放量，安全性、有效性较好；因是小丸剂，在胃肠道分布面积大，提高了黄体酮溶解性，生物利用度高，刺激性小；可使血药浓度迅速达到疗效浓度，维持平稳、长时间的有效浓度，血药浓度波动小；利于降低药物的毒副作用；减少了病人的服药次数；质量稳定。

发明内容

本发明的目的在于提供一种黄体酮缓释胶囊，它能克服目前黄体酮普通剂型药物释放量并不能有效的控制，导致安全性、有效性较差的缺点，并且可减少用药总剂量且疗效好。具体技术方案如下：

一方面，本发明涉及一种黄体酮缓释胶囊，其由黄体酮、赋形剂、薄膜包衣材料、润湿剂、稳定剂和粘合剂组成，其中各组分按重量比计黄体酮为5～50％，赋形剂为55～90％，薄膜包衣材料为3～10％，润湿剂为0～10％和粘合剂1～2％。

在一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其为一种具有缓释作用的小丸剂。

在一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的赋形剂是纤维素类、淀粉、乳糖和碳酸氢钙中的一种或几种组合。

在另一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的纤维素类赋形剂是乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、丙烯酸树脂I、丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III或丙烯酸树脂IV。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的薄膜包衣材料是乙基纤维素水分散体和丙烯酸树脂水分散体中的一种或两种组合。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中所述的黄体酮缓释胶囊中的润湿剂是水或乙醇中的一种或两种的混合。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的粘合剂是纤维素类、树脂类、糖类、明胶中的一种或几种组合。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的纤维素类粘合剂是羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素的水或醇溶液。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的树脂类粘合剂是丙烯酸树脂I、丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III或丙烯酸树脂IV。

在其中一些实施方案，本发明所述的黄体酮缓释胶囊，其中，所述的黄体酮缓释胶囊中的糖类粘合剂是麦芽糖。

具体实施方式

上述黄体酮缓释胶囊的制备工艺，它采用以下几种工艺来制备：

(1)挤出滚圆法：利用挤出滚圆造粒机，将原料药与赋形剂混合过80目筛网，在挤出滚圆造粒机中用黏合剂将混合粉喷湿后挤出滚圆造丸，干燥后过筛得到一定目数大小的含药微丸。在流化床包衣锅中用乙基纤维素水分散体进行包衣即得；

(2)粉末包衣法：利用无孔包衣锅、荸荠型包衣锅、流化床顶喷（或底喷）包衣机、流化床切线喷制丸机制丸。以荸荠型包衣锅为例：将药粉与赋形剂混合过80目筛网，取一定目数的微丸（蔗糖丸或微晶纤维素丸）放入荸荠型包衣锅中，用黏合剂将微丸表面喷湿后将少量混合粉撒入锅中，使混合粉均匀的包裹在微丸的表面，然后再次喷湿微丸表面再加粉，直至混合粉全部加完，干燥后过筛得到一定目数大小的含药微丸。在流化床包衣锅中用乙基纤维素水分散体进行包衣即得；

(3)液相沉积法：可利用无孔包衣锅、荸荠型包衣锅、流化床顶喷（或底喷）包衣机、流化床切线喷制丸机制丸。以荸荠型包衣锅为例：取一定目数的微丸（蔗糖丸或微晶纤维素丸）放入荸荠型包衣锅中，将药粉与赋形剂溶到黏合剂中，将混合液喷到微丸的表面边喷边干燥，直至混合液全部喷完，干燥后过筛得到一定目数大小的含药微丸。在流化床包衣锅中用乙基纤维素水分散体进行包衣即得。

实施例

实施例1: