[发明专利]一种芒果苷口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于口服药剂领域，尤其涉及一种芒果苷口服液及其制备方法。

背景技术

芒果苷(Mangiferin)为漆树科植物芒果(Mangifera indica L.)叶的主要活性成分，又名芒果素，知母宁，是从百合科植物知母中提取的天然多酚类化合物，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422，其结构式如下式1所示：

式1芒果苷化学结构式

芒果叶为广西地区习用药材，收载于《广西药材标准》1990年版，具有多方面的生理活性和药理作用。芒果苷有止咳，祛痰，平喘及抗炎、免疫、保肝利胆、抗病毒、抗肿瘤、抗菌等作用。而芒果叶具有分布地域广，药材资源丰富，原料易得，价格低廉，甚至四季可采等优点，且其主要成分芒果苷的含量达1.92％，所以是中药开发利用的热点项目之一。但是由于芒果苷的水溶性极差(0.10mg/mL，25℃)，难以制成合适浓度的稳定的药液，限制了其在临床上的应用。虽然有类似地增加芒果苷溶解度的方法，如：芒果苷-β-环糊精包含物，芒果苷-钠盐，但技术路线复杂，工序繁琐，关键技术不易掌握。

发明内容

本发明的目的在于提供一种芒果苷口服液及其制备方法，旨在通过选择合适的溶剂及配比制成适宜的口服液来解决芒果苷的溶解度差的问题。

本发明是这样实现的，本发明提供了一种芒果苷口服液，包括按质量体积比为0.5g∶(6～8)ml∶(2～4)ml∶1ml的芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙三醇。

优选地，所述芒果苷、聚乙二醇400、水以及丙三醇的量体积比为0.5g∶8ml∶4ml∶1ml。

本发明进一步提供了上述芒果苷口服液的制备方法，包括以下步骤：将芒果苷、聚乙二醇400以及水按质量体积比为0.5g∶(6～8)ml∶(2～4)ml混合后60～100℃加热溶解，再加入与所述芒果苷质量体积比为0.5g∶1ml的丙三醇矫味。

相比与现有技术的缺点和不足，本发明具有以下有益效果：本发明的芒果苷口服液中芒果苷含量非常高，溶解率能达到4％以上，并且溶液稳定，可以作为口服药液或者饮料通过直接饮用的方式为人体所吸收，大幅度地提高了芒果苷的利用率；本发明的芒果苷口服液的制备原料来源广泛，制备方法简单，适于大规模产业化生产。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

实施例1

(1)将0.5g芒果苷、8ml聚乙二醇400以及2ml水混合后100℃加热溶解，混合溶液均匀澄清；

(2)往所述混合溶液中再加入1ml的丙三醇矫味，得到芒果苷口服液1。

实施例2

(1)将0.5g芒果苷、6ml聚乙二醇400以及4ml水混合后100℃加热溶解，混合溶液均匀澄清；

(2)往所述混合溶液中再加入1ml的丙三醇矫味，得到芒果苷口服液2。

对比实施例1

将0.5g芒果苷、4ml聚乙二醇400以及6ml水混合后100℃加热溶解，混合溶液浑浊，分层。

效果实施例含量测定

取实施例1制备的芒果苷口服液1在HPLC色谱条件下进行含量测定，具体过程如下所示：

(1)色谱条件：色谱柱为Diamonsil C₁₈(4.6mm×250mm)，流动相为乙腈-0.1％冰醋酸(15∶85)，流速1ml/min，检测波长为258nm，柱温30℃，进样量为10μl，在上述条件下芒果苷理论塔板数应不低于3500。

芒果苷是一种四羟基吡酮的碳糖苷，属双苯吡酮类化合物，可溶于热稀甲醇，其紫外吸收峰为240nm和258nm(甲醇为溶剂)，根据测定结果，以最大吸收峰258nm为检测波长，供试品中无其他杂质干扰，故检测波长为258nm，利用外标法计算含量。按此色谱条件分析供试品、对照品，芒果苷保留时间大约为9min。

(2)含量测定方法

A、对照品溶液的制备

取芒果苷对照品适量，精密称定，置50ml容量瓶中，加40％甲醇，水浴加热使溶解后，冷却至室温，加40％甲醇定容至刻度，配得每1ml含200μg的浓对照品储备液。

B、供试品溶液的制备