[发明专利]苏荠苧黄酮在制备抗缺氧药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201410106761.5 申请日: 2014-03-21
公开(公告)号: CN104922102B 公开(公告)日: 2019-03-19
发明(设计)人: 景临林;马慧萍;樊鹏程;何蕾;高荣敏;贾正平 申请(专利权)人: 马慧萍
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P39/00;A61P9/10
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 高松
地址: 730000 甘肃*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 苏荠苧 黄酮 制备 缺氧 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种苏荠苧黄酮的新用途——在制备抗缺氧药物的应用。本发明通过整体动物缺氧实验表明,苏荠苧黄酮具有显著的抗缺氧活性,不仅可以延长常压密闭缺氧小鼠的存活时间,同时也可以延长急性减压缺氧小鼠的存活时间,其作用机理可能与缓解缺氧所致的能量缺乏和代谢障碍,保护细胞膜上ATPase的功能及提高抗氧化能力有关。

技术领域

本发明涉及苏荠苧黄酮的应用方法,属于医药领域。

背景技术

急性高原病的防治研究是当今医学界的一大难题,全世界范围内真正有效的抗高原缺氧药物寥寥无几。苏荠黄酮又称苏芥苧黄酮(Moslosooflavone),化学名称为5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮。目前关于苏荠黄酮生物药理活性研究极少,仅从穿心莲、苏州荠苧、石荠苎、毛建草、大黄和四方蒿六种植物中分离得到过该化合物,其应用范围很窄。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有的缺陷,提供了苏荠黄酮的新用途——在制备抗缺氧药物的应用。

本发明的目的通过以下技术方案来具体实现:

苏荠苧黄酮在制备抗缺氧药物中的应用。

进一步的,所述的抗缺氧药物是预防或治疗各种缺氧性损伤疾病的药物。

作为苏荠苧黄酮在制备抗缺氧药物中的应用的优选方案,上述的抗缺氧药物包括预防或治疗高原低压性缺氧导致的急性高原病的药物、预防或治疗脑缺血缺氧性疾病的药物、预防或治疗心肌缺血缺氧性疾病的药物。

进一步的,苏荠苧黄酮与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成的口服剂和注射剂等。

优选的,苏荠苧黄酮与医药学上常用的敷料结合,按照常规方法制成注射剂。所述注射剂为注射液、注射液冻干粉针剂等。本发明的研究组在抗缺氧药物筛选研究中发现黄酮类化合物苏荠黄酮具有明显的抗缺氧活性,进一步研究后发现其经腹腔或尾静脉注射后活性较好,比经口服灌胃后的效果更加明显,因而将其应用制作为注射剂类的抗缺氧新药的效果更好。

为了能对苏荠黄酮抗缺氧活性及其机制进行深入研究,本发明申请人合成了该化合物,旨在将其开发为能防治急性高原病的抗缺氧新药。

为了更好的理解本发明的实质,下面将用苏荠苧黄酮的药物实验和结果来说明其在制药领域的新用途。

苏荠苧黄酮结构式如下:

本发明通过小鼠密闭缺氧耐受力实验、小鼠急性减压耐受力实验和低压氧舱模拟小鼠高原缺氧实验证实苏荠苧黄酮具有明显的抗缺氧活性,结果如下:

实验一:小鼠密闭缺氧耐受力实验

1、实验方法:取健康BALB/C小鼠50只,雄性,适应性饲养3d后随机分成5组:缺氧模型组、乙酰唑胺组(200mg.kg-1)、苏荠苧黄酮低剂量组(25mg.kg-1)、苏荠苧黄酮中剂量组(50mg.kg-1)和苏荠苧黄酮高剂量组(75mg.kg-1),每组10只。单次尾静脉注射给药,给药体积为0.2mL·20g-1,缺氧模型组给等体积的生理盐水。给药后30min,将小鼠分别放入盛有5g钠石灰的250mL广口瓶内(每瓶只放1只小鼠),用凡士林涂抹瓶口,密封,使之不漏气,立即计时,直至呼吸停止。以小鼠在密闭广口瓶内存活时间为指标,比较各药物组耐缺氧时间。结果见表1。

2、实验结果:如表1结果所示,与缺氧模型组相比,苏荠苧黄酮低、中、高三个剂量组均能延长小鼠在常压密闭缺氧环境中的存活时间,且呈剂量依赖性,其中苏荠苧黄酮高剂量组的存活时间延长率达到84.58%,与乙酰唑胺阳性对照组比较均具有显著性差异(P<0.01)。

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