[发明专利]阿托伐他汀钙组合物

权利要求书

1.一种固体药物组合物，其中包含阿托伐他汀钙、脂类物质、糖类、和任选的药用辅料。

2.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(9)任一项或多项：

(1)所述的脂类物质是指一种亲脂性强的物质，其包括但不限于：C16-C22脂肪酸、巴西棕榈蜡、C16-C22脂肪酸甘油酯、C16-C22烷基醇、蜂蜡、合成蜡、氢化植物油及其混合物；

(2)所述的脂类物质选自：C16-C22脂肪酸、巴西棕榈蜡、C16-C22脂肪酸甘油酯、C16-C22烷基醇及其混合物；

(3)所述的脂类物质是C16-C22脂肪酸甘油酯，例如山嵛酸甘油酯；

(4)所述山嵛酸甘油酯选自：山嵛酸甘油单酯、山嵛酸甘油二酯、山嵛酸甘油三酯、及其混合物；

(5)脂类物质与阿托伐他汀钙的重量比为2～50：20，例如二者的重量比为3～45：20，例如二者的重量比为5～40：20；

(6)所述的糖类是亲水性的碳水化合物；

(7)所述的糖类选自：转化糖、可压糖、葡萄糖、葡萄糖结合物、糊精、右旋糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖或其组合；

(8)糖类与阿托伐他汀钙的重量比为2～50：20，例如二者的重量比为3～45：20，例如二者的重量比为5～40：20；

(9)所述阿托伐他汀钙占该固体药物组合物总重量的1～99%，例如2～80%，例如5～75%。

3.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(5)任一项或多项：

(1)所述药用辅料是选自下列的一种或者多种：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂；

(2)所述填充剂包括但不限于：淀粉或其衍生物例如玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉等；纤维素或其衍生物例如微晶纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素等；糖类例如葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇；呈中性的矿物质例如碳酸钙、磷酸氢钙等及其组合；

(3)所述崩解剂包括但不限于：交联聚乙烯聚吡咯烷酮、淀粉羟基乙酸钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素等及其组合；

(4)所述粘合剂包括但不限于：聚乙二醇、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等及其组合；

(5)所述润滑剂的实例包括但不限于：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、淀粉、硬脂酸、胶体二氧化硅、聚乙二醇等。

4.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(2)任一项或多项：

(1)其中还可以包括释放调节剂；

(2)所述药物释放调节剂例如但不限于：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、海藻酸钠、黄原胶、聚乙烯醇等及其组合。

5.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(6)任一项或多项：

(1)其是呈选自下列的药物剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂等；

(2)其是未包衣的或用包衣材料包衣的片剂；

(3)其是包衣的片剂；

(4)该包衣片剂包括相对于片剂总重量1%至6%、2%至5%的包衣材料；

(5)所述的包衣材料选自乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和甲基丙烯酸-烷基丙烯酸酯共聚物；

(6)所述的包衣材料是羟丙基甲基纤维素含水分散体。

6.根据权利要求1的固体药物组合物，其包含：

阿托伐他汀钙20重量分、脂类物质2～50重量份、糖类2～50重量份、药用辅料0～500重量份；

或者，其包含：

阿托伐他汀钙20重量分、脂类物质3～45重量份、糖类3～45重量份、药用辅料10～400重量份；

或者，其包含：

阿托伐他汀钙20重量分、脂类物质5～40重量份、糖类5～40重量份、药用辅料25～250重量份。

7.制备权利要求1-6任一项所述固体药物组合物的方法，其包括以下步骤：

(1)将各物料分别粉碎至可通过60目筛，将处方量的阿托伐他汀钙与脂类物质和糖类充分混合均匀，得混合粉末物料；

(2)按常规固体药物制剂的方法，使经步骤(1)处理的混合粉末物料与任选的药用辅料混合，制备成呈固体药物制剂形式的固体药物组合物，即得。

8.根据权利要求7的方法，其中步骤(2)中在制备所述固体药物制剂时，可以按湿法制粒法、或者干法制粒法制备颗粒，再按常规方法压片、装胶囊或者分装成颗粒剂。