[发明专利]一种吡罗昔康片及其制备工艺

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种吡罗昔康片及其制备工艺。

发明背景

关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。

吡罗昔康（Piroxicam），又名炎痛喜康、吡氧噻嗪、安尔克、希普康、费啶，化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，为非甾体消炎镇痛药，有抗炎、镇痛及解热作用，其作用略强于消炎痛。吡罗昔康通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。临床上用于急、慢性类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎，特别适用于急性炎性疼痛治疗。也可用于急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后痛。

现有的治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性关节病）的药物，在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的吡罗昔康片及其制备工艺，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的吡罗昔康片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。

一方面，本发明提供一种吡罗昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

另一方面，本发明提供一种吡罗昔康片的制备工艺，其包括下列步骤：

(1)制作片芯：将吡罗昔康、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：

本发明吡罗昔康片应用于制备治疗临床上用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用，近期有效率可达85%以上。

具体实施方式

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。

(1)制作片芯：将吡罗昔康、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0%时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0%即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：

本发明吡罗昔康片应用于制备治疗风湿性及类风湿性关节炎，有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用，近期有效率可达85%以上。

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