[发明专利]一种吡罗昔康分散片及其制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种吡罗昔康分散片及其制备方法。

发明背景

关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。

吡罗昔康（Piroxicam），又名炎痛喜康、吡氧噻嗪、安尔克、希普康、费啶，化学名为2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，为非甾体消炎镇痛药，有抗炎、镇痛及解热作用，其作用略强于消炎痛。吡罗昔康通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。临床上用于急、慢性类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎及急性痛风性关节炎，特别适用于急性炎性疼痛治疗。也可用于急慢性牙周炎，牙周肿痛，拔牙术后痛。

现市场所售为吡罗昔康普通片剂，尚未见分散片相关文献报道，且未公开本发明所述的药物组分比例，也未采用酸化剂，本发明提供的吡罗昔康分散片采用酸化剂将其包裹或互相包裹，从而达到包埋的效果，崩解速度快，同时也提高了其生物利用度。

发明内容

本发明提供一种吡罗昔康分散片，是根据现有的吡罗昔康药物制剂形式要么添加表面活性剂对机体有刺激、且生物利用度不高等问题，要么没有采用酸化剂。本发明提供一种吡罗昔康分散片，采用酸化剂将其包裹或互相包裹，从而达到包埋的效果，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的分散片质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高，分散性、崩解性好，在1分钟内能够崩解完全，且本品不含表面活性剂，可减小对机体刺激。

一方面，本发明提供一种吡罗昔康分散片，其包含如下按照重量百分数计的组分：吡罗昔康0.2～20%，填充剂10～50%，崩解剂10～50%，酸化剂10～60%，粘合剂0.1～20%，润滑剂及助流剂0.1～30%。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其包含如下按照重量百分数计的组分：吡罗昔康2%，填充剂40%，崩解剂43%，酸化剂10%，粘合剂2%，润滑剂及助流剂3%。

在另一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其包含按如下重量百分数计的组分：

吡罗昔康  20g

乳糖  300g

交联聚乙烯吡咯烷酮  90g

羧甲淀粉钠  200g

羟丙甲基纤维素  3.5g

柠檬酸  100g

微粉硅胶  25g

硬脂酸镁  7.5g

水  175

95%乙醇  114g

制成1000片。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其中，所述填充剂为淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇或木糖醇中的一种或它们的混合物。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其中，所述崩解剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠、干淀粉中的一种或它们的混合物。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其中，所述酸化剂为柠檬酸、乳酸、醋酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸、己二酸、苹果酸、烟酸、果胶酸、抗坏血酸、咖啡酸、富马酸、马来酸、磷酸溶液中的一种或它们的混合物。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其中，所述粘合剂为羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉、预胶化淀粉、聚维酮、明胶、聚乙二醇、乙醇、水中的一种或它们的混合物。

在其中一些实施方案，本发明所述的吡罗昔康分散片，其中，所述润滑剂及助流剂为微粉硅胶、硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、聚乙二醇类中的一种或它们的混合物。