[发明专利]2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201410081034.8 | 申请日： | 2014-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN103896911A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 吕琳;陈之朋;吴少瑜;杨光;饶进军;王文雅;杨迎暴;赵想玲 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D333/22 | 分类号： | C07D333/22;A61K31/381;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二甲 苯甲酰基 取代 乙炔 噻吩 及其 制备 方法 应用 | ||
1.2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，其特征在于：其结构式如下所示：
；
其中，R为以下基团中的一种：H、CH3、CH3CH2、OCH3、Br。
2.权利要求1所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，包括以下步骤：
1）在催化剂存在的情况下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行充分反应，反应结束后加入酸，除溶剂，残留物用有机萃取剂进行萃取得萃取剂层，水洗，再用干燥剂干燥萃取剂层，除去萃取剂层中的有机萃取剂，残留物进行分离纯化，得到2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；
2）在四（三苯基膦）钯、CuI、以及缚酸剂存在的条件下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4 -取代苯乙炔于有机溶剂中进行充分反应，反应完成后除溶剂，残留物进行分离纯化，即得产物。
3.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤1）中，2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯的摩尔比为1：（0.8-1.2）。
4.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤1）中，反应的温度为20-30℃，反应的时间为6-8h，反应过程中通保护气氛。
5.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤1）中，所述的催化剂为Lewis酸催化剂。
6.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤1）、步骤2）中，分离纯化的方法为柱层析。
7.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤2）中，反应温度为85-95℃，反应过程中通保护气氛。
8.根据权利要求2所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩的制备方法，其特征在于：步骤2）中，2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4 -取代苯乙炔的摩尔比为1:（0.8-1.2）；四（三苯基膦）钯的摩尔量为2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩的0.4-0.6%，CuI的摩尔量为2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩的0.4-0.6%。
9.权利要求1所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。
10.权利要求1所述的2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。
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