[发明专利]以5-氨基乙酰丙酸或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的预防、改善剂

说明书

本申请为2009年10月27日提交的名称为“以5-氨基乙酰丙酸或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的预防、改善剂”、申请号为200980138548.X的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及以5-氨基乙酰丙酸(以下称为“ALA”)或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的改善、预防剂，具体地说，涉及以经口、静脉注射、舌下片、腹腔给药、经肠输液、经皮剂、栓剂等方式给药的糖尿病、高脂血症、高血压等成人病的预防、改善组合物，或预防、改善方法等。

背景技术

成人病为包括糖尿病、高脂血症、高血压、肝功能障碍、肾衰竭、肥胖、勃起功能障碍、更年期障碍、肩酸（肩こり）、腰痛等的疾病、病状的总称，以前认为由于年龄增大而发病，而近年弄清了作为所谓的生活习惯病，长期的生活习惯与发病紧密相关。认为各种疾病的发病、恶化的机理相互关联，对于高血压、高脂血症、糖尿病与肥胖复合的状态，特别是命名为代谢综合征，引起注意，但是现状是，特别是没有固定的治疗剂、治疗方法、预防剂、预防方法，使医疗现场、患者徒然混乱。

成人病显著降低患者的生活质量，有可能引起并发症，特别是发达国家中患者剧增，已经开发了很多用于预防、改善成人病的药品，但是都为降低糖尿病的血糖值、降低血压、降低胆固醇值等对于各种症状的改善剂，作用机理大多为特定酶等的抑制。

例如对于糖尿病，现在的糖尿病大多为抗胰岛素性的所谓的II型，开发了糖代谢的抑制剂、食品吸收抑制剂。这些抑制剂、吸收抑制剂有一定的治疗效果，但是糖尿病的本来的发病原因为细胞中的糖的吸收能力降低，因此认为抑制对细胞、血液供给糖的方法并非本质性的改善对策，降低了患者的生活质量。

对于高脂血症，实现脂肪的吸收抑制的健康食品、胆固醇的代谢抑制剂(所谓的抑制素)满足了市场需求，但是已知抑制素等若在体内显著降低导致动脉硬化的胆固醇的同时，也抑制与基础代谢相关的泛醌等的供给，报告了虽然流行病学上稍微降低心肌梗塞的危险，但是另一方面就癌症等的发病率上升、死亡率上升的结果，将该结果当作问题。

对于高血压，除了一直以来的钙拮抗剂之外，还销售通过各种抑制剂降低血压的降压剂，形成了大的市场，但是仅为对症疗法，并非除去根本性原因的方法。对于降压剂，关于流行病学上有效性、副作用，对服用的有效性进行了讨论。

对于肝功能障碍，关于病毒性肝功能障碍，已知利用干扰素进行的治疗表现出效果，但是对于并非病毒性的一般性的肝功能降低，无有效的方法，现状是依赖于营养剂、民间疗法。由中药发展的熊的胆等经验性地已知有一定的效果，但是作用机理、甚至连有效成分也不特定。即便蚬贝、姜黄存在效果，而销售大量的健康食品，但是效果未得到证明。此外，一直以来使用以原卟啉钠作为主要成分的肝功能改善剂，但是效果不充分，此外，作为副作用，已知光损伤。

对于肾衰竭，治疗中经常进行透析，人工性进行肾脏的机能，就是最明显的对症治疗法，与肾脏机能改善无关。对于肾脏的机能改善，现状是依赖于在肝脏同样的营养剂、民间疗法的范围内的方法。此外，透析为医疗费高涨的最大原因。

肥胖被认为是全部成人病的元凶而被忌讳，但是没有适当的药品，仍然推荐抑制吸收、消化的减肥健康食品或运动，形成巨大的市场，但是不仅是金钱，精神上的负担也大。即使仅摄取相同的食物，随着年龄增长，也确实地比年青时胖，这是由于，随着年龄增长，吸收、消化并未增长，运动不充分不是主要原因而是由于基础代谢降低。没有通过改善基础代谢来消除肥胖的方法。

对于勃起功能障碍，开发了万艾可等具有卓效的药品，改善了苦于勃起功能障碍的很多患者的生活，其作用机理为血管扩张，通过给药产生物理性的勃起现象，但是并非伴随着本来的感情的勃起，此外，同时引起心脏病等危险。在该领域中，蝮蛇、犀角、海狗、鳖等民间药得到重用，但是完全无科学性，反而已知很多对健康有害的例子。换而言之，未知着眼于随着年龄增长而勃起减弱的现象的根本性的方法。

对于更年期障碍，通常为由于闭经后的女性的激素平衡不调引起的倦怠感、忧郁等症状的综合，最近已知对于男性也存在更年期，与女性同样地出现倦怠感、忧郁等症状。严重时，对男女都实施激素补偿疗法，而发现效果，但是，女性的情况下，由于长期给药而乳癌、子宫癌等危险上升，心肌梗塞、脑卒中的危险上升成为问题。男性的情况下，前列腺癌的危险上升等成为问题。