[发明专利]基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法及环化多肽

权利要求书

1.一种基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于包括：

提供环金属铱配位化合物，并使所述环金属铱配位化合物与分布在多肽肽链中的不同位置处的两个组氨酸残基发生配位反应，实现多肽环化，并产生可由紫外光激发的绿色荧光；

所述环金属铱配位化合物的化学分子式为(L_C^N)₂Ir(L_solv)₂M，其结构式如下：

M^－

其中，L_C^N为C^N二齿配体，L_solv为溶剂分子，M^－包括三氟甲基磺酸根、六氟磷酸根或四氟硼酸根，

并且，所述多肽肽链的N端不含组氨酸残基或含有被保护的组氨酸残基。

2.根据权利要求1所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，所述C^N二齿配体包括2-苯基吡啶，1-苯基异喹啉，2-苯基苯并噻吩，苯并喹啉，4-甲基苯基吡啶，4,6-二氟苯基吡啶，2-（苯并噻吩）吡啶，2-苯基喹啉或2,5-二苯基恶唑。

3.根据权利要求1所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，所述溶剂分子包括水、乙腈、DMF或DMSO。

4.根据权利要求1所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，所述配位反应是在液相环境中进行，所述液相环境主要由缓冲液体系组成，所述缓冲液体系包括磷酸缓冲液、Tris缓冲液、Bis-Tris缓冲液、MES缓冲液或HEPES缓冲液。

5.根据权利要求1所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，在所述多肽肽链内，与所述环金属铱配位化合物发生配位反应的两个组氨酸之间间隔0-5个除组氨酸之外的任一种氨基酸。

6.根据权利要求5所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，在所述多肽肽链内，与所述环金属铱配位化合物发生配位反应的两个组氨酸之间间隔2-3个除组氨酸之外的任一种氨基酸。

7.根据权利要求1所述基于金属铱配合物的多肽荧光环化方法，其特征在于，所述多肽包括RGD肽。

8.一种环化多肽，其特征在于包含主要由环金属铱配位化合物与分布在多肽肽链中的不同位置处的两个组氨酸残基通过配位反应而形成的环化结构；

其中，所述环金属铱配位化合物的化学分子式为(L_C^N)₂Ir(L_solv)₂ M，结构式如下：

 M^－

其中，L_C^N为C^N二齿配体，包括2-苯基吡啶，1-苯基异喹啉，2-苯基苯并噻吩，苯并喹啉，4-甲基苯基吡啶，4,6-二氟苯基吡啶，2-（苯并噻吩）吡啶，2-苯基喹啉或2,5-二苯基恶唑，

L_solv为溶剂分子，包括水、乙腈、DMF或DMSO，

M^－包括三氟甲基磺酸根、六氟磷酸根或四氟硼酸根； 

并且，所述多肽肽链的N端不含组氨酸残基或含有被保护的组氨酸残基。

9.根据权利要求8所述的环化多肽，其特征在于，在所述多肽肽链内，与所述环金属铱配位化合物发生配位反应的两个组氨酸之间间隔0-5个除组氨酸之外的任一种氨基酸。

10.根据权利要求9所述的环化多肽，其特征在于，在所述多肽肽链内，与所述环金属铱配位化合物发生配位反应的两个组氨酸之间间隔2-3个除组氨酸之外的任一种氨基酸。