[发明专利]一种具有苄醇或苄基甲醚取代基的厚朴酚衍生物

权利要求书

1.一种具有通式Ⅰ结构的厚朴酚衍生物：

其中：

当R₂为对位取代时，R₁为OCH₃或OH，R₂为（CH₂）nOCH₃或（CH₂）n OH；

当R₂为间位取代时，R₁为OCH₃，R₂为（CH₂）nOCH₃。

2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述n独立的为1、2、3。

3.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，

当R₂为对位取代时，R₁为OCH₃或OH，R₂为CH₂OCH₃或CH₂OH；

当R₂为间位取代时，R₁为OCH₃，R₂为CH₂OCH₃。

4.根据权利要求3所述的衍生物，其特征在于，衍生物为：

5.一种制备权利要求4所述的衍生物的方法，其特征在于，所述衍生物为A1-A4，该方法包括以下步骤：

1）4-溴苯酚在碱性条件下与烯丙基溴发生取代反应，将烯丙基链接到化合物基团上，然后在200℃高温下，以N，N-二乙基甲胺作为保护溶剂，使之发生Claisen重排反应，以获得邻位的烯丙基化合物和进一步甲氧基化后得到的烯丙基甲基醚化合物；

2）由对溴苄醇和它的甲醚化合物分别与双联频哪醇硼酸酯在无水磷酸磷的碱性条件下，催化剂Pd(dppf)Cl₂的催化下，将溴取代，获得的两种硼酸酯化合物；

3）步骤1）得到的烯丙基化合物和步骤2）得到的两种硼酸酯化合物在Pd(dppf)Cl₂的催化下，发生Suzuki偶联反应，获得目标产物式I即A1-A4。

6.一种制备权利要求4所述的衍生物的方法，其特征在于，所述衍生物为B，其方法包括以下步骤，将其步骤2）中的原料对溴苄醇替换为3-溴苄醇，其他反应同A1一样。

7.一种含权利要求1-3任一项所述的衍生物的制剂，其特征在于，所述制剂由厚权利要求1-3任一项所述的衍生物单独制成或由权利要求1-3任一项所述的衍生物和药学上可接受的载体组成。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述制剂为口服制剂和注射制剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述口服制剂为片剂、颗粒剂、胶囊或丸剂，所述注射制剂为注射液或冻干粉针。

10.权利要求1-3任一项所述的衍生物在制备防治阿尔茨海默病的药物中的应用。