[发明专利]一种治疗口腔溃疡的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体的说，涉及一种治疗口腔溃疡的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂及其制备方法。 

背景技术

黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵Abelmoschus manihot(L.)Medi c.的干燥花冠，收载于《江苏省中药材标准》(1989年版)增补本、《山东省中药材标准》2002年版。具有清利湿热，消炎解毒之功效，是我国传统的药用植物，入药历史可追溯至1500年前晋朝葛洪所著的《肘后方》，记载其“通淋，消肿，解毒。治淋病，痈疽肿毒，汤火烫伤。”在民间有较多的应用，用以治疗疗疮、腮腺炎、尿道感染、肺热咳嗽及烧烫伤等。现代化学成分研究资料表明，黄蜀葵花的主要成分为黄酮类化合物，在药理实验研究方面，有文献报道黄蜀葵花的黄酮类成分具有抗炎解热，抗疱疹病毒，治疗口腔粘膜溃疡、保护心肌缺血、心脑缺氧性损伤、治疗肾病综合征等药理作用。 

现有的上市品种有江苏苏中制药有限公司黄葵胶囊，主要是治疗肾病；2004年国家局批准：黄蜀葵花总黄酮散临床批件(江西沿海药业有限公司申报)，主要是治疗口腔溃疡。该黄蜀葵花总黄酮散(喷剂)有诸多的不足之处：剂量大、浪费大、用药(喷剂)后，溃疡面药物不均匀，患者往往出现满口是药，刺激性大，患者耐受性差；对于溃疡部位分散患者来说，更是难以接受，致使临床工作举步维艰，难于继续下去，现在生产厂家已放弃开发。 

因此，我们科研人员经过反复的科学研究，制成凝胶剂，使其更好的发挥临床疗效，显著降低其不良反应是必要的。 

在专利检索中未发现有关黄蜀葵花总黄酮凝胶剂的任何报道。 

凝胶剂可以在患者身体的局部进行持续的给药，保持局部血液中的药物浓度在有效治疗范围内；凝胶剂中的药物不断的经过皮肤扩散吸收，使药物的血药浓度保持平稳，避免了口服给药后血药浓度的波动和对肝脏、肾脏的损伤，保证了用药的安全性；凝胶剂可以降低给药的频率，减少吸收代谢的个体差异，从而可以短周期、高效率的治疗疾病。 

发明内容

为了解决黄蜀葵花总黄酮散(喷剂)有诸多的不足之处，我们研究人员经过大量的试验，研究开发了黄蜀葵花总黄酮凝胶剂，不但取得了很好的治疗效果，而且不良反应也大大降低。 

本发明的目的是公开一种疗效较好，使用方便副作用小的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂。 

本发明的另一个目的是公开上述黄蜀葵花总黄酮凝胶剂的制备方法。 

本发明通过以下技术方案实现： 

一、制备方法 

本发明黄蜀葵花总黄酮凝胶剂中原料药物的剂量小，所以制成的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂中载量也很少。为了方便使用和易于患者接受，本发明为水性凝胶剂。 

本发明黄蜀葵花总黄酮凝胶剂含有下列组分： 

黄蜀葵花总黄酮5-50重量份，粘胶剂10-50重量份，保湿剂10-80重量份和透皮促进剂10-50重量份。 

本发明研究人员经过大量的试验证实，黄蜀葵花总黄酮凝胶剂中所含的药物，对于粘胶剂(卡波姆、羟丙基甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、西黄芪胶、果胶、明胶、黄原胶)、保湿剂(甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇)的选择性很低。在上述的用量范围内，所制成的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂在质量上和药物吸收上都没有显著性的差异。 

本发明通过以下方法制备而成： 

(1)将上述重量份的黄蜀葵花总黄酮研成细粉，备用； 

(2)向上述重量份的粘胶剂中加入水浸泡使溶胀；加入上述重量份的保湿剂和透皮促进剂，搅拌均匀，即得凝胶剂基质； 

(3)将上述细粉和凝胶剂基质混合，加水至一定量，搅拌使均匀，即得本发明一种治疗口腔溃疡的黄蜀葵花总黄酮凝胶剂。 

二、透皮促进剂的选择 

凝胶剂在临床应用中，透过皮肤的药量的多少，进入血液中药物的高低直接影响着其治疗作用。因此，在凝胶剂的制备中，透皮促进剂的选择就成了凝胶剂临床治疗效果好坏的一个关键性的因素。透皮促进剂选择的好，药物不但透过皮肤的速度快，达到血药浓度的时间 短，治疗效果好，而且还可以保持药物和皮肤之间长时间的药物浓度差，使得凝胶剂的作用时间更加的持久。这无形中可以减少凝胶剂中药物的载药量，还可以增加一片凝胶剂的使用周期，降低患者使用凝胶剂的频率，使患者使用更加方便，降低患者的费用负担。为此我们研究人员对黄蜀葵花总黄酮凝胶剂所使用的透皮促进剂进行了选择。