[发明专利]含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 201410057931.5 | 申请日: | 2014-02-20 | 
| 公开(公告)号: | CN103880841A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 | 
| 发明(设计)人: | 凌勇;王新杨;李祥华;吴婷;陈悦;张亚雯;王雪敏;郑远 | 申请(专利权)人: | 南通大学 | 
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 南通市永通专利事务所 32100 | 代理人: | 葛雷 | 
| 地址: | 226019*** | 国省代码: | 江苏;32 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 咔啉 酰亚肼基 hdac 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其药学上可接受的盐,其特征是:具有下述通式Ⅰ的结构:
通式Ⅰ:R代表H、CH3或叔丁氧羰基;
R1代表H、CH3、苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-羟基苯基、3-羟基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、或R2代表NHOH或
2.根据权利要求1所述的含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其药学上可接受的盐,其特征是:所述通式Ⅰ的结构中的R、R1、R2选自如下组合:
R=H,R1=H,R2=NHOH;
或者R=H,R1=H,
或者R=H,R1=CH3,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-甲氧基苯基,
或者R=H,R1=3-甲氧基苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R2=NHOH;
或者R=H,R1=3,4-二甲氧基苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-硝基苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-氟苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-氯苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-溴苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=4-氰基苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R1=苯基,R2=NHOH;
或者R=H,R2=NHOH;
或者R=CH3,R1=H,R2=NHOH;
或者R=CH3,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;
或者R=CH3,R1=4-甲氧基苯基,
或者R=CH3,R2=NHOH;
或者R=CH3,R1=4-氟苯基,R2=NHOH;
或者R=CH3,R1=4-溴苯基,R2=NHOH;
或者R=CH3,R2=NHOH;
或者R=叔丁氧羰基,R2=NHOH;
或者R=叔丁氧羰基,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;
或者R=叔丁氧羰基,R1=H,R2=NHOH。
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