[发明专利]含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410057931.5 申请日: 2014-02-20
公开(公告)号: CN103880841A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 凌勇;王新杨;李祥华;吴婷;陈悦;张亚雯;王雪敏;郑远 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 南通市永通专利事务所 32100 代理人: 葛雷
地址: 226019*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 含有 咔啉 酰亚肼基 hdac 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其药学上可接受的盐,其特征是:具有下述通式Ⅰ的结构:

通式Ⅰ:R代表H、CH3或叔丁氧羰基;

R1代表H、CH3、苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-羟基苯基、3-羟基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、或R2代表NHOH或

2.根据权利要求1所述的含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其药学上可接受的盐,其特征是:所述通式Ⅰ的结构中的R、R1、R2选自如下组合:

R=H,R1=H,R2=NHOH;

或者R=H,R1=H,

或者R=H,R1=CH3,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-甲氧基苯基,

或者R=H,R1=3-甲氧基苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R2=NHOH;

或者R=H,R1=3,4-二甲氧基苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-硝基苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-氟苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-氯苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-溴苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=4-氰基苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R1=苯基,R2=NHOH;

或者R=H,R2=NHOH;

或者R=CH3,R1=H,R2=NHOH;

或者R=CH3,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;

或者R=CH3,R1=4-甲氧基苯基,

或者R=CH3,R2=NHOH;

或者R=CH3,R1=4-氟苯基,R2=NHOH;

或者R=CH3,R1=4-溴苯基,R2=NHOH;

或者R=CH3,R2=NHOH;

或者R=叔丁氧羰基,R2=NHOH;

或者R=叔丁氧羰基,R1=4-甲氧基苯基,R2=NHOH;

或者R=叔丁氧羰基,R1=H,R2=NHOH。

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